最初的时候，米诺地尔作为一种治疗高血压的药物被研制。米诺地尔是一种钾离子通道开放剂，可以增加血管平滑肌细胞膜对钾离子的通透性，使细胞内带有正电荷的钾离子外流，对细胞产生抑制作用，使血管平滑肌松弛，血管舒张，血压下降。
打个比方，钾离子带有的“电”可以激活血管平滑肌细胞内部的“电路开关”。但米诺地尔把“电”给偷走了，于是血管平滑肌细胞的“电路开关”不能激活，使血管平滑肌细胞受到了抑制而舒张。所以米诺地尔属于血管扩张药，可以产生强大的小动脉扩张作用，降低外周阻力，使血压下降。
在使用米诺地尔治疗高血压的过程中会出现副作用，常见的有心动过速、皮肤潮红、水钠潴留、下肢水肿，有少数人会出现过敏和瘙痒。在期用药时，如果每日剂量超过10mg，可出现多毛症，停药后数月内多毛症状消退。
人们对治疗高血压药物的要求是稳定和长效，米诺地尔达不到要求，只能屈居治疗高血压的二、三线用药。但是米诺地尔可以导致多毛症的副作用落入了人们的视线，所以人们转而研究米诺地尔对脱发的治疗作用。
但时至今日，米诺地尔对毛囊的作用机理仍然尚不明确，只是存在多种假说。可能是可以直接刺激毛囊上皮细胞的增殖与分化；开放钾通道，使血管扩张，增加毛囊处的血流和营养供应；使毛囊由休止期向生长期转化，并且延长毛囊的生长期。
在研究中发现，米诺地尔在毛发生长区域外用时也会产生效果，而且可以避免全身不良反应。所以现在米诺地尔更常见喷雾剂、凝胶剂、酊剂、搽剂等外用治疗脱发的剂型，而几乎看不到治疗高血压的口服剂型了。也就是说，原本口服治疗高血压的米诺地尔，因为会发生多毛症的副作用而“跑偏”到外用治疗脱发的作用上了。
很多人把药物“副作用”与“不良反应”混为一谈，但实际上两者是不同的概念。副作用指的是，药物在正常治疗过程中，出现的与治疗目的无关的药理作用。而不良反应指的是，药物在正常治疗过程中，出现与治疗目的无关，但有害的反应。也就是说，副作用对人体是无害，但也无用的作用，而不良反应则是对人体有害的作用。
其实很多的药物，都是在使用过程中发现了具有更高治疗价值的副作用，从最初研制的目的而“跑偏”。
