方中桂枝温阳助卫，通利血脉，与黄芪相配伍，助卫和营，以温肌肉、充皮肤、肥腠理，是为臣药。当人体津血的宣发和流动机制出现异常时，桂枝可以将体内的津血带动到体表，来加强体表系统津血的供应和循环，加强津血对体表系统的滋养，同时加强体表的防御能力。
方中芍药养血补血，敛阴和营，与桂枝相配伍，以调和营卫；与黄芪相配伍，以滋补气血。是佐药，用来“蓄积”和“收藏”能量，可以起到滋润和养阴的效果。芍药内收的作用，可以让体表的津液回到五脏六腑中来，滋养五脏六腑，而且在“收敛”的过程，还能打通人体血脉中的阻滞和“血痹”。与桂枝合用，通过“向外宣发”和“向内回收”的作用组合，可疏通人体津血向外扩散和“回流”的通道，加强人体津血在身体的循环和流动，加强体表的津血的滋养和强化体表系统的功能。
方中生姜作为佐药，温阳散寒，与桂枝相配伍，以疏散外邪具有驱散寒邪和鼓舞正气的作用。出汗可加强人体的新陈代谢，将多余的水液通过出汗排出人体，因此生姜还有祛水祛湿的功效。生姜温热的作用还能加强肠胃的运动和循环，来强健肠胃和帮助消化。生姜与桂枝、芍药组合使用，可加强肠胃的运动和加强人体气血向体表运动。
方中大枣益气补中，生化气血，并调和诸药，是组方中使药。人体的“精神”由气血化生，因此，大枣既能安神，又能协助黄芪鼓舞卫气。
该方特点：诸药相互为用，以奏益气和营，温经通痹之效。桂枝芍药相配伍，调和营卫；芍药黄芪相配伍，以补益气血；生姜大枣相配伍，以调理脾胃、生化气血。
黄芪桂枝五物汤使用辨证要点气血两虚者：肌肉松软、乏力，肢体无力、沉重，关节麻木、疼痛，肢体浮肿，自汗，舌质黯淡，脉微、涩、紧者。
