李文茂等采用传统的回流提取法,利用正交试验研究绿萝花中总黄酮的最佳提取条件,结果发现料液比1∶12,提取时间90min,乙醇浓度75%条件下提取率最佳可达0.976%。
陈家鹏利用超声提取法分别研究绿萝花中黄酮类成分和还原糖类的提取条件,在70%乙醇,总黄酮的含量0.994%,还原糖的含量为1.486%。
李瑾等采用响应面法优化绿萝花总多酚提取工艺,得出料液比1∶17.14,提取时间229min,乙醇浓度71.52%,多酚得率可达1.23%。
绿萝花的功效与作用1、调节血糖糖尿病可分为1型和2型,2型糖尿病(T2DM)是目前中国发病率最高的疾病之一。
其主要由于胰岛素分泌不足及胰岛素抵抗,导致机体血糖水平偏高。据国际糖尿病联合会(IDF)发布的《DiabetesAtlas》8版,全球糖尿病地图数据显示,2017年在全球范围内约有4.25亿成人患糖尿病,预计到2045年,糖尿病患者可能达到6.29亿。
可见糖尿病患病率逐年升高,寻找合理而有效的方法及药物治疗糖尿病刻不容缓。绿萝花作为一种预防和治疗糖尿病的常用藏族药,其降糖作用通过大量实验得以验证。
动物实验研究发现,绿萝花具有降低多种糖尿病动物模型血糖的作用。
罗小文等将绿萝花70%醇提物分别用乙酸乙酯、石油醚、正丁醇进行萃取,探究其对四氧嘧啶小鼠糖尿病模型、肾上腺素及高浓度葡萄糖致小鼠高血糖模型及正常小鼠的降血糖活性。
结果发现乙酸乙酯和正丁醇萃取部分对上述动物模型具有较好的降糖活性,而对正常小鼠空腹血糖无明显影响。
曾艺玲等发现绿萝花超临界萃取脂溶性有效成分能显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠血糖,且具有良好的剂量依赖性关系,有效作用时间可达6h以上。
王赛等在研究绿萝花干膏对饲喂高糖高脂饲料和注射链脲佐菌素(STZ)诱导的ICR小鼠高血糖动物模型(Ⅱ型糖尿病)的治疗实验中发现,口服绿萝花水提物后能使两种模型小鼠血糖下降,胰岛素含量升高。
绿萝花提取物槲皮素可改善自发性糖尿病动物模型db/db小鼠葡萄糖耐量,血浆胰岛素水平,甘油三酯、肝糖原、胰岛和肝脏的病理组织学形态。
绿萝花降糖的机制,可能与抑制α葡萄糖苷酶活性有关。α葡萄糖苷酶主要存在于小肠黏膜细胞。
其主要作用是将麦芽糖、蔗糖分解成单糖,从而被机体吸收,因此认为抑制葡萄糖苷酶可以有效延迟和减缓餐后血糖升高的时间和程度。
ZHAO等发现绿萝花提取物香豆素具有α葡萄糖苷酶和α淀粉酶抑制活性。竺琴等通过体外实验。
以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究绿萝花的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取物对α葡萄糖苷酶活性的影响,结果发现乙酸乙酯萃取物对α葡萄糖苷酶具有较强的抑制和抗氧化作用,正丁醇萃取物具有较强的抗氧化作用。
张晓英等通过α葡萄糖苷酶体外酶促反应体系和ICR小鼠、四氧嘧啶高血糖小鼠模型的体内试验。
研究绿萝花乙醇提取物的石油醚萃取物、正丁醇萃取物、乙酸乙酯萃取物的降血糖的作用,结果显示石油醚萃取物对α葡萄糖苷酶抑制作用较强,体内体外实验结果一致。
通过以葡萄糖为负荷的实验,结果显示石油醚萃取物和正丁醇萃取物甚至与阿卡波糖作用一致,对高血糖小鼠的餐后血糖均无明显影响。
因此认为绿萝花是通过抑制α葡萄糖苷酶的活性影响机体体内血糖,对葡萄糖的肠道吸收过程无影响。
但韩金潭等以盐酸二甲双胍片作为阳性药,研究绿萝花水提物干膏制剂对正常小鼠的糖耐量影响,结果表明绿萝花具有抑制机体对葡萄糖吸收、增强机体糖耐量的作用。
绿萝花酚类提取物具有抑制α葡萄糖苷酶活性,显著降低正常和STZ诱导的糖尿病小鼠的餐后血糖水平及STZ诱导的糖尿病大鼠空腹血糖。
此外,绿萝花的降糖机制可能与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)有关。PPAR配体可对抗2型糖尿病和代谢综合征。
PPAR核脂肪酸受体有3种亚型α,β/δ和γ,其中PPARα主要在肝脏和心脏中参与脂肪酸摄取(β-和ω-氧化),β/δ参与肌肉中的脂肪酸氧化,临床常用于改善动脉硬化血脂异常和胰岛素抵抗。
PPARγ作为配体诱导的转录因子核受体超家族的成员,其在脂肪中高度表达,促进葡萄糖和脂质摄取,刺激葡萄糖氧化,降低游离脂肪酸水平和改善胰岛素抵抗,其信号转导异常与肥胖、糖尿病和癌症有关。
PPARα和γ的合成配体如纤维酸和噻唑烷二酮已用于患有2型糖尿病和糖尿病前期胰岛素抵抗的患者,其具有显著改善糖化血红蛋白和葡萄糖水平的作用。
此外,PPAR激动剂或双重激动剂可以引发非降血糖作用,包括改善脂质代谢,血压控制和内皮功能,以及抑制动脉粥样硬化斑块形成和凝血。
近年来,PPAR逐渐成为糖尿病新药研发的热门靶点。林叶新等利用HeLa细胞上构建的PPAR为靶点的高通量筛选模型。
在研究绿萝花、黄连、猪牙皂不同提取物对PPARγ激活程度时发现,绿萝花的乙酸乙酯萃取物、正己烷萃取物和正丁醇萃取物对PPARγ具有明显增强活性的作用,高激活的倍数分别相当于阳性对照0.5mg·L-1罗格列酮的2.53,1.99,1.21倍。
新近研究表明,绿萝花提取物槲皮素可通过调节细胞内Ca2 和细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)诱导胰岛素分泌。
通过抑制含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-3,-9,-12(Caspase-3,Caspase-9,Caspase-12)的活化来抑制棕榈酸诱导的细胞凋亡,增加B淋巴细胞瘤-2基因/免抗人单克隆抗体(Bcl-2/Bax)并逆转受损的线粒体膜电位。体外细胞实验发现绿萝花提取物能显著激活PPARγ/β。
降血脂高脂血症是最常见的血脂异常疾病,其特征是血液中脂质和/或脂蛋白含量异常,是导致心脑血管疾病主要的危险因素。
亚临床动脉粥样硬化颈动脉中膜厚度(CIMT)与高脂血症密切相关。高脂血症患者发生心血管疾病(CVD)的风险大约是正常者总胆固醇的两倍。
他汀类药物是治疗高脂血症的主要方法;然而,他汀类药物的局限性包括治疗抵抗,不耐受和缺乏依从性导致的不良后果。因此开发中草药综合调节血脂具有较好的应用前景。
王赛等研究表明绿萝花具有降低高血脂乳剂诱导的SD大鼠血清总胆固醇的作用,并能抑制高血脂大鼠血清低密度脂蛋白、胆固醇的上升和恢复高脂血症低下的抗动脉粥样硬化指数。
张晓英等在确定绿萝花石油醚萃取物可以抑制α葡萄糖苷酶的活性的基础上,进一步研究其对糖脂代谢和糖尿病肾病的影响。
结果发现其石油醚萃取物能降低STZ诱导的糖尿病大鼠尿中N-乙酰-β-D-葡萄糖苷酶及白细胞介素-6含量,抑制肾脏组织中转化生长因子-β的表达,从而确定其对肾脏具有保护作用。
GAO等通过体外3T3-L1细胞实验发现绿萝花乙酸乙酯提取物可抑制细胞分化过程中脂质和甘油三酯的积累,下调脂质合成相关的转录因子PPARγ及*人CCAAT增强子结合蛋白α。
抗氧化韩金潭等用高、中、低(4,2,1g·d-1)剂量绿萝花水提取物对正常大鼠进行连续给药。