3.调节机体免疫功能
肿瘤的免疫治疗的目的是控制和*灭肿瘤细胞，途径是激发和增强机体的免疫功能来达到。通过灌胃途径给予乳腺癌移植瘤裸鼠模型重楼醇提物，结果提示重楼醇提物高、低剂量组荷瘤裸鼠的胸腺指数较未进行治疗的荷瘤裸鼠思著升髙；重楼醇提物处理的荷瘤裸鼠与阴性对照组相比，免疫应答较阴性对照组增强。重楼提取物灌胃治疗后还可提高小鼠血清中NK细胞的活性。重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ已被证实具有较强的免疫増强作用。此外，重楼皂苷Ⅱ实现免疫调节作用还可通过促进植物血球凝集素诱导的人外周全血细胞増殖而实现。
４.抗肿瘤血管生成作用
肿瘤是存在血管生成依赖性的，如果从抑制肿瘤的血管生成，从而可切断肿瘤细胞的营养供给和转移。故而抗血管生成是临床中治疗肿瘤的方法之一。实验证实重楼提取物在体外可抑制新生血管的生成，机制可能与抑制内皮细胞增生、迁移和管腔形成相关，还可诱导内皮细胞调亡，机制可能与抑制内皮细胞DNA的合成有关。从体内实验证实重楼提取物可明显抑制肿瘤组织微血管密度，考虑重楼的抗肿瘤作用可能与肿瘤血管生成抑制有关。
５.逆转肿瘤耐药
肿瘤耐药是影响肿瘤化疗疗效的问题之一。重楼中的重楼皂苷Ⅰ、Ⅶ已证实可逆转乳腺癌的耐药性，其途径可能是通过阻滞肿瘤细胞的上皮间质转化。
６.增强放疗敏感性
放射治疗是治疗恶性肿瘤的一个重要手段，对于重楼的研究表明，其活性成分重楼皂苷Ⅰ作用于胰腺癌PANC-1通过促进调亡，引起细胞G2/M期阻滞，从而增强细胞的放射敏感性。对鼻咽癌CNE-2细胞和肺腺癌A549细胞均具有体外放疗增敏效果。
7.重楼的毒性反应
有毒中药的药性强烈，重楼经文本记载即为有毒的药物，研究发现，皂苷类成分是其主要毒性成分，用量过大可出现肝损伤。实验表明重楼总皂昔有溶血方面的作用，但其只在大于一定浓度时则具有溶血作用，低浓度时无溶血作用，溶血强度与皂苷浓度呈剂量依赖性。现已知重楼含蚤休苷、蚤休士宁昔及生物碱等，超量的应用可引致中毒，而中毒的表现主要是消化系统、神经系统和心脏的毒性。
注意：因重楼的毒性反应，故本药需要在中医师指导下用药。
