环丝氨酸是一种广谱抗生素，早在利福平问世以前，即成为复治结核病化学治疗方案中的主要药品。环丝氨酸在20世纪50年代初研制成功，1956年美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。
环丝氨酸于20世纪70年代在我国上市，但不良反应逐渐显现，且新型抗结核药品如利福平等的研制成功，以异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇组成的结核病短程治疗方案在全球进行推广，该方案治愈率达到90%以上，不良反应较少，因此，环丝氨酸逐渐淡出结核病治疗领域。
20世纪90年代以来耐药结核病逐年增多，而抗结核药品严重匮乏，全球研究者开始重新认识和评估环丝氨酸对耐药结核病的治疗作用，实践证明环丝氨酸治疗耐药结核病能取得较好的效果，且不良反应在可接受范围内。
因此，WHO推荐将环丝氨酸用于治疗MDR-TB，2019年的《耐药结核的治疗综合指南》和中国防痨协会发布的《耐药结核病化学治疗指南（2019年）》中，均将环丝氨酸作为治疗耐药结核病的必选药品。
为此，《中国防痨杂志》近期发布《环丝氨酸治疗结核病的临床用药指南》。本指南对环丝氨酸治疗结核的推荐意见如下：
药代动力学
推荐：
环丝氨酸口服吸收迅速、完全、生物利用度为70%~90%，脂肪餐影响药物的吸收速度。广泛分布于人体体液和组织，组织穿透强，80%~90%可透过血脑屏障。主要通过肾脏排泄，可用于肝功能不良的患者（1A）。推荐血药浓度范围20~35μg/ml（1B）
与其他药物的相互作用
推荐：
环丝氨酸可增加其他药品对精神神经系统的不良反应，与丙硫异烟胺、异烟肼或氟喹诺酮类药物联合应用时需加强监测（1B）
有效性评估
推荐：
环丝氨酸主要用于耐药，尤其是MDR-TB和XDR-TB的治疗（1A）。同时，对耐药结核脑膜炎有较好疗效（1B）
安全性评估
推荐：
环丝氨酸的安全性良好，可用于肝损伤患者，但比其他抗结核药品有更高的精神神经系统不良反应（1A）。环丝氨酸可导致维生素B6缺乏，建议每服用250mg环丝氨酸同时补充50mg维生素B6（1B）。
在特殊人群中的应用
推荐：
有关妊娠、哺乳期妇女，以及儿童、老年人使用环丝氨酸的临床数据较少，在没有其他药物可选择的情况下才能够考虑使用（2C）。
适应证
推荐：
环丝氨酸主要用于耐药结核病治疗和因各种原因不能组成有效化疗方案者。
禁忌证
推荐：
禁用于存在严重精神神经系统疾病患者；慎用于严重肾功能不全者（1B）
剂量与用法
推荐：
每日500~750mg，分2~3次服用，需与维生素B6合用，有条件的医疗机构可根据血药浓度（20μg/ml~35μg/ml）调整用药（1B）。
不良反应监测与处理
推荐：
服用环丝氨酸前及用药期间需对患者进行精神神经系统不良反应评价，根据不良反应的情况即使调整用药剂量或停药（1B）
注意事项
使用环丝氨酸时应避免摄入高脂肪餐和酒精。丙硫异烟胺与环丝氨酸联合应用中可能出现抽搐，故2种药品同时使用时应避免采用大剂量。如有胃肠道反应，建议减量使用，用药2周后再增至标准剂量。维生素B6应该给予所有服用环丝氨酸的患者，以减轻精神神经系统的不良反应，每250mg的环丝氨酸对应增加50mg维生素B6。
出处：首都医科大学附属北京胸科医院，中国防痨协会临床试验专业分会，《中国防痨杂志》编辑委员会.环丝氨酸治疗结核病的临床用药指南.中国防痨杂志, 2020, 42(6): 533-540.
