很久以前,息斯敏是一种名为阿司咪唑的抗过敏药,属于第二代H1受体拮抗剂,作用机制与扑尔敏相似,在临床上主要用于治疗季节性过敏性鼻炎。与扑尔敏不同,息斯敏不易透过血脑屏障,几乎无镇静作用,抗过敏作用强而持久,起效快,每日服药一次,作用可持续24小时,在体内需要经肝脏代谢转化为活性成分而发挥抗过敏作用,肝功能障碍的患者应避免使用。上世纪90年代,随着临床使用增多,发现息斯敏可引起QT间期延长或室性心律失常,导致尖端扭转型室性心动过速,引起晕厥,甚至危及生命,尤其是已知有QT间期延长或先天性QT间期延长综合征的患者,以及电解质紊乱(如低血钾和低血镁)、明显心动过缓者发生率明显增加,鉴于临床用药安全性,我国食品药品监督管理局将息斯敏退市。
目前临床上使用的息斯敏和开瑞坦是同一种药物,即氯雷他定,在临床上主要用于治疗季节性过敏性鼻炎,可有效缓解鼻痒、鼻塞、流涕、打喷嚏等鼻部症状,以及眼痒、眼红、眼部灼烧感等眼部症状,还可用于治疗慢性荨麻疹和过敏性哮喘。
与扑尔敏等第一代H1受体拮抗剂相比,氯雷他定安全性和耐受性良好,选择性的作用于外周H1组胺受体,不易通过血脑屏障,无明显中枢抑制作用,镇静、困倦、乏力等不良反应少见,也无明显抗胆碱作用,不影响认知功能,副作用少而轻微,主要包括:
- 胃肠道:常见恶心、呕吐、胃胀、消化不良等,可以选择餐中或餐后服药,以食物作为间隔,可有效预防胃肠道反应。
- 精神神经系统:偶见嗜睡、头痛、焦虑、眩晕、注意力不集中等,可选择睡前服药,不影响日常生活。
- 过敏反应:可见皮疹、红斑、瘙痒等。
- 其他:口干、乏力等。
- 氯雷他定罕见心脏毒性,长期服药应引起注意鉴别,临床表现为QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速等严重心律失常,危及生命,定期监测心电图,用药过程中一旦出现心悸、心动过速、心律失常等症状,应立即停药,必要时就医。
总之,息斯敏和开瑞坦都是氯雷他定,属于第二代H1受体拮抗剂,规格剂量相同,因此,它们副作用也相同,没有“大小”之分。氯雷他定副作用少且发生率低,一般停药可恢复,副作用是小概率事件,大家不要因噎废食,按照说明书推荐剂量10mg(1片),一日一次服药,不会出现严重副作用。