百草枯被用在植物上时，它们自身的性质就能够吸附植物内部的一个游离电子，并将其运送至其他的地方，然后电子就会逃逸。而百草枯之所以让植物能够迅速枯萎，是因为植物内部有叶绿体在进行光合作用。百草枯在其进行光合作用产生氧气的时候，就会“顺走”一个电子，从而让其产生的氧气变成超氧离子，这种物质对于生物是有极大的破坏性的，所以才出现了植物迅速枯萎的状况。
而当人体不小心误食了百草枯之后，就会出现早期过度兴奋、步态不稳、定向障碍、精神病表现、痉挛等外向现象。随后生命个体就会出现呼吸衰竭而亡的现象，而有的个体还会出现其他器官衰竭的现象。
值得注意的是，百草枯对人的毒性极强，其经口参考致死量只有3克，而最低有记载的致死量也只有1克。
对人体来说，百草枯对其损伤最大的器官就是人体呼吸作用最频繁的器官，其中心肝肾肺就是最主要的被侵害器官，但是大脑因为有一层较为严密的血脑屏障，百草枯很难和和其中的线粒体发生反应，所以一般而言，大脑并不会受到百草枯的损害。
