2、三大缺点
基于健康人群平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药方案;
剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停止治疗;
缓控释药品成本较高,制造过程复杂,生产易出现质量问题(特别是膜控型)
三、典型缓控释制剂的比较1、硝苯地平控释片
在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。
服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。
2、硝苯地平控释片降压更平稳
硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时,降压谷∶峰比值为21.4%。
硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷峰比值高达85%以上。
3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低
硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%,头痛的发生率约为3.9%(来源:药品说明书)。
硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。
温馨提示:
由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害,并可降低脑卒中等心脑血管事件风险,在经济条件许可的情况下,建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物,或硝苯地平控释片等。
四、口服缓控释制剂的注意事项和误区1、注意事项
不能掰开、碾碎或咀嚼,应整片(粒)吞服,以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
带有刻痕的缓控释制剂,在服用半量时一定要沿刻痕掰开,不要随便掰开。
缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外,一般为12小时或24小时服用1次,应注意不要漏服或随意增加剂量。
有的缓控释制剂服用后,其制剂结构(外形)在人体内不被破坏,这些药物会以原形随粪便排出,这种情况是正常的,被称为“整吃整排”。如果在排泄物中发现整片药,不必感到恐慌。
特殊状况:每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片,因不能消化食物和药物,使控释片薄膜内的药物来不及释放就排出体外,发挥不了药效。腹泻期间可换用普通制剂,待腹泻痊愈后再接着服用控释片。
2、常见误区
嚼碎服用:如硝苯地平缓释片嚼碎加服,可诱发心源性休克。
用药次数错误:茶碱缓释片晨服一片/日,可引起夜间哮喘发作(茶碱缓释片的正确用法是:一日2次,早、晚用100ml温开水送服)。
控释制剂使用不当:芬太尼透皮贴剂,皮肤高于40℃时,血清浓度升高约1/3。导致嗜睡头晕、恶心呕吐等。应避免与热源接触,电热毯、电暖器、热水浴等。
等量转换:普通片与缓释片的生物利用度可能有差异,必须在医生指导下选择剂型。
五、如何判断缓控释药物是否能掰开?