利格列汀属于DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂类降糖药物，这类药物的降糖机制在于：食物中的葡萄糖可刺激肠粘膜产生肠促胰岛素，肠促胰岛素分为两种，其中包括胰升糖素样肽-1（GLP-1），GLP-1可增强因葡萄糖刺激所导致的胰岛素分泌，食物中吸收的葡萄糖越多，GLP-1分泌的量也越多，但是GLP-1刺激胰岛素分泌的作用会迅速被DPP-4降解，从而失去促胰岛素分泌的作用，利格列汀等DPP-4抑制剂可抑制GLP-1的降解，升高其活性，从而增加胰岛素水平，发挥降糖作用，因此，这类药物与磺脲类等直接促进胰岛素的降糖药物比较，属于间接刺激胰岛素分泌，并且促进胰岛素分泌的作用属于葡萄糖依赖性的，葡萄糖水平高，促进胰岛素分泌多，葡萄糖水平低，不促进胰岛素分泌，这种脉冲式的胰岛素促泌方式，使促进胰岛素分泌的作用更加智能化，引起低血糖的副作用更少。
DPP-4抑制剂类降糖药物一经问世，就受到了业界的广泛关注，鉴于其智能化的降糖模式，低血糖发生率小，对体重，血压影响小等独特优势而吸粉无数，被各国指南推荐为2型糖尿病的一线用药和全程用药，大有取代降糖药大佬二甲双胍的趋势，除了降糖作用之外，这类药物还有降糖作用之外的获益，如改善胰岛细胞功能，促进伤口愈合，减少骨折风险等，但是。这类药物虽然低血糖风险小，适合老年患者服用，但降糖力度不强，单独使用往往不能很好的控制血糖，因此，常常与其他降糖药物联合使用，最常用的方案是与二甲双胍联合，也可以与胰岛素、格列美脲等磺脲类、吡格列酮等胰岛素增敏剂联合使用。
DPP-4抑制剂类降糖药物目前主要包括利格列汀，沙格列汀，阿格列汀，维格列汀，西格列汀，被业界誉为五朵金花，各种药物作用机制相同，但是在药物的吸收，分布，代谢，排泄等方面存在一定差异，在降糖效果，不良反应以及临床使用中也存在一定差异。
与其他种类比较，利格列汀的突出特点是在轻中度和重度肝功能不全时均可使用且不需要调整剂量，在轻中重度肾功能不全时也均可使用，不需要调整剂量，由于许多糖尿病患者往往合并了肾损害，因此利格列汀对这部分患者有比较突出的优势。
