拉莫三嗪主要用于抗癫痫治疗，用于简单部分性发作、复杂部分性发作，继发性全身直一阵挛性发作、原发性全身强直一阵痉挛发作，也可用于治疗顽固性癫痫中的综合症。
药理学研究结果提示，拉莫三嗪是一种封闭电压-应用依从性的，钠离子高通道阻滞剂，在培养的神经细胞中产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电，同时抑制病理性谷氨酸释放，这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药，会增强拉莫三嗪的代谢,而需增加使用剂量。丙戊酸钠与拉莫三嗪竞争肝药物代谢酶，可降低拉莫三嗪的代谢。
