头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢拉定，均属于第一代口服头孢菌素类抗生素，适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
一、三者的体外抗菌活性相似
头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢拉定的体外抗菌相似，最小抑菌浓度（MIC）相近，对大多数革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、肺炎克雷白氏杆菌和奇异变形杆菌均有较强抗菌活性。
三者对肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等耐药。
二、头孢羟氨苄体内抗菌活性最强
头孢羟氨苄的体内抗菌活性明显优于头孢氨苄，优于头孢拉定，这主要归因于头孢羟氨苄的药代动力学特点。
1.头孢羟氨苄的吸收不受食物影响
食物可延缓头孢氨苄和头孢拉定的吸收，降低血药浓度水平，一般应饭前服用；头孢羟氨苄胃肠道几乎完全吸收，且不受食物影响，可以饭后服用。
例如，空腹口服头孢氨苄0.5g，头孢氨苄的峰浓度为21ug/ml；若同时进食，头孢氨苄的峰浓度下降到15 ug/ml。
2.头孢羟氨苄的血浆消除半衰期更长
头孢氨苄的血浆消除半衰期为0.75小时，头孢拉定的血浆消除半衰期为1小时，头孢羟氨苄的血浆消除半衰期为1.5小时，是头孢氨苄的2倍，头孢拉定的1.5倍。
头孢羟氨的成人常用量：一次0.5-1g，每日2次；头孢氨苄的成人常用量：一次0.25～0.5g，一日4次；头孢拉定的成人常用量：一次0.25～0.5g，一日4次。
三者的每次的给药剂量可增至1g，但日剂量不应超过4g，也均不能用于严重感染。
3. 头孢羟氨苄的体内分布更广
头孢羟氨苄溶于水并有一定的脂溶性，因此可广泛分布于各组织体液中。
在扁桃体、肺、胸水、痰、前列腺、输卵管、皮肤水泡、乳汁、房水的浓度均明显高于敏感致病菌的MIC，也多高于头孢氨苄和头孢拉定。
三、头孢拉定可引起血尿，特别是儿童
2005年9月，由于头孢拉定引起血尿的病例报告日趋增多，国家药品不良反应监测中心对头孢拉定引起血尿相关安全性问题进行通报。
头孢拉定对肾脏的不利影响主要是由于：
1.头孢拉定在体内基本不被代谢，90%以上是以原形药由尿排泄，易在肾脏形成高浓度而使肾小球通透性增大，或是药物结晶析出而损伤肾毛细血管，均可引起血尿的发生。
2.头孢拉定与所有头孢菌素一样，能够抑制肠道菌群合成维生素K，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性，造成出血倾向，从而增加尿血风险。
特别提醒：
1.儿童使用头孢拉定易发生血尿，特别1-5岁儿童。
2.儿童应慎用头孢拉定，不管是片剂、胶囊，还是颗粒剂！
来源：药品之声
