引起酸碱度变化
含有酸性成分的山楂、五味子、乌梅、山茱萸、女贞子等中药均可酸化尿液，影响一些西药在肾小管内的重吸收和排泄，如碳酸氢钠、氧化镁、碳酸铋等。上述中药也不宜与口服红霉素制剂、利福平、磺胺类、呋喃妥因配伍应用，因其可使红霉素分解加快，可加重呋喃妥因、利福平、磺胺类的肾脏毒性。含碱性成分的煅龙骨、煅牡蛎、硼砂与阿司匹林、胃蛋白酶合剂等酸性药可发生中和反应，使二者作用互受影响。
甘草及其制剂含甘草酸，不宜与多元环碱性较强的生物碱如奎宁、麻黄碱、利舍平等配伍，因其可产生沉淀使机体吸收减少而降低疗效。人参、三七、远志、桔梗等不宜与酸性较强的药物配伍，因为在酸性环境中，皂苷易在酶的作用下水解而失效。
含醌类成分的中药如大黄、虎杖、何首乌等不宜与碱性药物配伍，因为这类中药所含蒽醌苷在碱性溶液中易氧化而失效。
影响吸收
含钙、镁、铝等矿物性成分的中药，如石膏、海螵蛸、石决明、龙骨、龙齿、牡蛎、蛤壳、瓦楞子、明矾、磁石、代赭石、赤石脂、钟乳石等，不宜与四环素类和诺氟沙星等抗菌药同服，因为多价金属离子能与其药物分子结合，生成在肠道内难以吸收的络合物，从而降低生物利用度，使疗效降低。
丹参及含丹参的中成药不宜与抗酸药同服，它可与抗酸药中的金属离子结合成络合物，从而降低丹参的生物利用度，影响疗效。
含有槲皮素的柴胡、旋覆草、桑叶、槐花、槐角、山楂、侧柏叶及含芦丁的中药应避免与碳酸钙、维丁胶性钙、硫酸镁、硫酸亚铁、氢氧化铝和碳酸铋类药物合用，因其能形成络合物而相互影响疗效。
牛黄解毒片、麻黄丸、四季青片、清宁片等中成药和地榆、大黄、山茱萸、石榴皮、五倍子、虎杖等中药不宜与胰酶、淀粉酶、胃蛋白酶、洋地黄类、麻黄素、硫酸亚铁、维生素B1等合用，因前者中所含大量鞣质与上述西药能相互结合，生成鞣酸盐沉淀，可引起多发性神经炎、消化不良、食欲不振等。
产生有毒物质
朱砂、磁珠丸、苏合香丸等，不宜与有还原性的三溴片、碘化钾等西药同服，因朱砂中含硫化汞，在胃肠道遇碘或溴后可生成对肠道有刺激性和毒性的溴化汞和碘化汞沉淀物，从而引起药源性肠炎。
含雄黄的中成药，如牛黄解毒丸、六神丸、牛黄至宝丹、清热解毒丸等，不宜与硝酸盐、硫酸盐同服，因雄黄主要成分为硫化砷，同服后胃液内产生少量硝酸或硫酸，使雄黄所含硫化砷氧化生成三氧化二砷，毒性增加，长期应用可引起砷中毒。
由此可见，中西药联合应用并不是简单的机械叠加，应根据中西药所含有效化学成分、理化性质、药理作用、不良反应以及患者个体差异，以及中西药物各方面的科学理论，合理地选用中西药物配伍应用，以发挥中西药物结合在防病治病中的互补作用，真正达到药物应用的取长补短、增强疗效、减少副作用的发生。
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