激素科普
老百姓一般听到激素都会“谈虎色变”,觉得如果生病用上了激素药就觉得很可怕。那到底什么是激素类药物?激素类药物有哪些分类?在疾病治疗过程中能发挥什么作用呢?通过这个系列科普,让你清楚明白。
什么是激素类药物?通过血液循环或组织液起传递信息作用的化学物质,我们都称为激素。
激素是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,对我们的生命来说,非常重要。
激素是个庞大的家族,广义上的激素范畴非常广,包括下丘脑、垂体、肾上腺、甲状腺、性腺、胰腺等组织分泌的激素,按照化学机构也可以分为:
- 类固醇类激素,如肾上腺皮质激素;
- 氨基酸衍生物类激素,代表有甲状腺素、松果体激素等;
- 肽与蛋白质类激素,代表有下丘脑激素、垂体激素等,胰岛素和降钙素也属于此类;
- 脂肪酸衍生物激素,代表有前列腺素。
我们俗称的激素类药物一般是指其成分是一组由肾上腺皮质所产生或人工合成的类固醇激素,全称为肾上腺皮质激素。这类激素在临床应用上相对广泛,根据它们的药理作用可分为3大类,包括:
- 糖皮质激素;
- 盐皮质激素;
- 性皮质激素。
今天我们主要给大家介绍一下这三种激素类药物。
1、糖皮质激素糖皮质激素属于类固醇激素(甾体激素),是机体内极为重要的一类调节分子,是负责调节人体三大营养物质(糖、蛋白质、脂肪代谢)所必须的物质,尤其在机体面对外界刺激的时候。它的作用很强大,主要有抗炎症、免疫抑制、抗病毒和抗休克等作用,在紧急或危重疾病的情况下,糖皮质激素往往为首选的治疗药物。
糖皮质激素药喜欢带上“松”字儿,临床上常见的糖皮质激素类药物有泼尼松、甲泼尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、得宝松、泼尼松龙、氢化可的松、地塞米松等等,这些糖皮质激素看的老百姓眼花缭乱,那么应用时有没有什么不同呢?
根据2011年原卫生部颁发的《糖皮质激素类临床应用指导原则》,按照作用时间分类,糖皮质激素可分为短效、中效、长效三类。
短效药物如氢化可的松和可的松,作用时间多在 8∼12 小时;
中效药物如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙,作用时间多在 12∼36 小时;
长效药物如地塞米松、倍他米松,作用时间多在 36∼54 小时。
一般来说,作用时间越长,抗炎强度也越强。
按照不同给药途径分类的话,糖皮质激素又可分为口服、注射、局部外用或吸入。不同的糖皮质激素,不同的剂型,针对不同的疾病,应用的剂量和用法都是不同的,需要针对每个疾病个体化用药。
以大家所熟知的外用糖皮质激素为例:尤卓尔软膏(丁酸氢化可的松),属于弱强效糖皮质激素,作用快而相对安全,一日两次。疗效与含氟糖皮质激素相当,但不良反应仅与氢化可的松相当,可有效治疗非感染性的皮肤病。
派瑞松软膏(曲安奈德益康唑乳膏),其中的曲安奈德是是中强效激素,另一成分益康唑是广谱抗真菌,因此可用于湿疹以及真菌和细菌感染引起的炎性皮肤病,如尿布疹、甲沟炎等。
澳能软膏(卤米松),是高强效糖皮质激素,能迅速缓解炎症性皮肤病带来的多种症状,主要用于溢脂性皮炎,接触性皮炎,异位皮炎、神经性皮炎、银屑病等。
新适确得软膏(卤米松/三氯生乳膏),是一个复方制剂,除含有卤米松外,它的另一成分三氯生,可广谱抗真菌,因此可用于各种原因引起感染或伴感染的急性湿疹性皮肤病,也可用于严重发炎的脓包病早期治疗。
恩肤霜(丙酸氯倍他索软膏),是最强的糖皮质激素,作用为氢化可的松的112倍,易从皮肤吸收。一日两次,病情控制后一日一次,可用于顽固性皮肤病的短期治疗。
强效、高强效激素和超强效激素适用于重度、肥厚性皮损。一般每周用药不应超过 50 g;连续用药不应超过 2 ~ 3 周;尽量不用于 < 12 岁儿童;不应大面积长期使用;除非特别需要,一般不应在面部、乳房、阴部及皱褶部位使用。
2、盐皮质激素盐皮质激素是第二类肾上腺皮质激素,它也是类固醇类激素,是调节机体水盐代谢的重要一类激素,在人体中该类激素主要为醛固酮。
目前醛固酮这类激素主要是它的受体拮抗剂在临床上使用,比如,我们熟知的螺内酯,它是醛固酮受体拮抗剂,是一种保钾利尿剂,主要用于治疗水肿性疾病,如慢性心衰患者。除此之外,依普利酮,是一种新型的醛固酮受体抑制剂,主要用于治疗高血压。总体来说,盐皮质激素较糖皮质激素种类较少,临床应用也不是特别广泛。
3、性激素性激素,又称性皮质素,主要是雄激素和雌激素、孕激素。
雄激素
正常男性大部分来源于睾丸间质细胞,小部分(约10%)来源于肾上腺网状层细胞,女性则主要来源于肾上腺皮质和卵巢。雄激素产生最多、作用最强的是睾酮,未改变的睾酮不宜口服或肠胃外给药,临床使用主要为合成的睾酮衍生物,其中,甲基睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾酮、十一酸睾酮、氟甲睾酮等,既具有强大的雄激素活性,还有显著的促进蛋白质合成作用,而有些睾酮的衍生物如苯丙酸诺龙、去氢睾酮、癸酸诺龙、司坦唑醇、羟甲烯龙等,性激素作用大为减弱,而促进蛋白质合成的作用仍保留或有所增强,这些激素亦称同化激素。
雄激素临床上主要用于男性性腺功能减退症、Klineflter综合征(小睾丸症)、防止长期用糖皮质的患者发生的骨质疏松,但一般只用于男性患者、再生障碍性贫血、退乳、乳腺癌、卵巢癌、功能性子宫出血、子宫肌瘤、子宫内膜异位、纤维性乳腺炎等妇科疾病等。
雌激素
主要由卵巢和胎盘产生,天然雌激素中以雌二醇的生理活性最强,是人卵巢分泌的最主要的雌激素之一,在体内可以最终转化为雌三醇。妊娠时胎盘代替卵巢功能,能产生大量的雌激素,其中雌三醇约90%,雌二醇则比较少。目前广泛用于临床的雌激素,主要有天然的雌二醇和雌三醇,如口服的戊酸雌二醇或外用的雌三醇乳膏,它们用于缓解更年期综合征,补充雌激素水平。而合成的炔雌醇也叫作乙炔雌二醇,多与不同的孕激素组成不同的复方制剂直接作为避孕药。炔雌醚为长效的雌激素制剂,与注射剂型的苯甲酸雌二醇目前临床应用的已经比较少了。
孕激素
也叫作孕酮、黄体酮,主要是在卵巢的黄体以及肾上腺内合成的。孕酮的主要功能为促进子宫内膜增厚,腺体增生,为受精卵植入做准备,并维持妊娠。孕激素一般是在雌激素作用的基础上产生作用。
黄体酮、地屈孕酮与甲羟孕酮一般用于黄体支持及补充,适应症包括辅助生殖(ART)助孕后、复发性流产、先兆流产及先兆早产等,其中黄体酮为天然的孕酮,有注射剂型、口服制剂以及阴道给药剂型。
合成的孕激素如左炔诺孕酮、醋酸环丙孕酮、去氧孕烯和屈螺酮为我国目前常用的口服避孕药的主要成分,与前面提到的雌激素共同作用,协同避孕。左炔诺孕酮也是紧急避孕药与含药的宫内节育器的单纯孕激素避孕药。依托孕烯为埋植剂的孕激素避孕药, 长效的醋酸甲羟孕酮为注射用的单纯孕激素避孕药。
谈了这么多关于激素的事情,最后想提醒广大朋友的是,使用激素并不像想象中那么可怕,只要能找到专业医务人员,让其帮助准确评估,权衡利弊,就不用害怕,可怕的是对激素的态度,要么避之不及,该用的时候不敢用;要么是随意使用,不清楚不了解每一种激素应用时的注意事项,这些都是不可取的。我们应该在医生和药师的指导下更加合理和谨慎的使用激素类药物。
(由“问药师”团队李长艳药师供稿)