刘医生提醒您,自行用药有风险,用药请遵医嘱
- 苯溴马隆降尿酸的机制:尿酸从肾排泄过程中,经历了两次重吸收和一次分泌。其中肾近端小管刷状缘侧的尿酸盐阴离子交换器负责尿酸盐重吸收;基底膜侧的OAT1和OAT3摄取尿酸盐,让尿酸进入肾小管细胞内,再通过刷状缘侧的MRP4,分泌尿酸盐进入管腔,达到分泌作用。苯溴马隆则通过抑制URAT1,减少尿酸的重吸收,促进肾尿酸的排泄。
肾脏排泄尿酸的原理
- 苯溴马隆降尿酸的应用:一般而言,苯溴马隆适用于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者;对尿酸合成增多或有肾结石高危风险的患者不推荐使用;可以用于轻中度肾功能不全的患者;Ccr>50ml/min的患者使用苯溴马隆不需要调整剂量;可以用于肾小球滤过率GFR>20ml/min的患者。肾结石患者是相对禁忌症,应该根据结石和肾功能情况权衡利弊后选择用药。
- 苯溴马隆降尿酸的用法:苯溴马隆的起始量25~50mg/天,常用量是50mg/天,最大量不能超过100mg/天,每天是服用1次。苯溴马隆促尿酸排出作用强,口服3小时后起效,8~12小时后达到最大效应,半衰期为2~4小时,主要在肝脏代谢,通过胆汁、尿液和分辨清除。但是刘医生不建议一开始就大剂量使用,建议从小剂量开始,逐渐加量,根据降尿酸的目标水平在数月内调整。
- 苯溴马隆降尿酸的禁忌:肾小球滤过率<20ml/min患者,肾结石严重的患者,肾积水、多囊肾、海绵肾等导致尿液排出障碍的疾病等,备孕、*的患者,嘌呤代谢酶异常、血液病或体重急剧下降引起的尿酸大量产生或过度排泄时相对禁忌。
也就是说,如果有严重的肾损伤,或者出现了胃肠不适、持续性腹泻,那么就要考虑停药。苯溴马隆和非布司他一样,都不是降尿酸的万用药。
需要注意的是,在服苯溴马隆期间需要注意监测肝功能,特别是长期用药的情况,苯溴马隆长期用药可能会引起碱性磷酸酶、ALT和AST的升高,有些患者甚至出现细胞溶解性肝炎急性发作,较难控制。所以,在服用苯溴马隆降尿酸期间避免肝功能异常,首先要在起始用药时选择低剂量,其次是用药期间定期检查肝功能,同时应该避免其他具有肝毒性药物合用,最后最好配合保肝保肾相关的药物服用,以尽量减少不良反应的发生几率。
服用苯溴马隆期间,务必要定期监测肝功能
苯溴马隆增加尿酸浓度,降尿酸要注意碱化尿液作为促进尿酸排泄的药物,如果您需要服用苯溴马隆,那么就要注意,苯溴马隆是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,促进尿酸从肾脏的排泄,所以使用该类药物后,肾小管中尿酸的浓度会增加60%以上。
在使用苯溴马隆降尿酸时,就要注意防止肾及泌尿系统出现尿酸盐形成的结晶和结石,也要注意药物使用的时候出现溶晶痛等情况,必须采取相关的措施来预防:
- 预防用药:临床降尿酸治疗的过程中,常常出现血尿酸水平明显下降,但痛风却反复发作的“溶晶痛”或“二次痛风”的现象,所以降尿酸治疗的同时需要联合小剂量消炎镇痛药物,减少溶晶痛的发作。临床上建议起始降尿酸药物治疗前两周开始服用,根据病情不同应用时间在3~6个月不等,具体用药请遵医嘱,请勿自行用药。
- 碱化尿液:在尿液pH值为5.7或更低时,多数尿酸盐离子转换为非离子型尿酸,一般来说痛风患者的尿pH值往往比正常人低,大部分患者尿中含有大量尿酸。而服用苯溴马隆后,24小时尿酸排泄量可能超过1.0g,那么患者可能出现结石。所以一般服用苯溴马隆的同时,需要加用碳酸氢钠(小苏打)、枸橼酸钠或乙酰唑胺等碱化尿液,让尿pH值保持在6.2~6.9之间。
碱化尿液药物的适应症和注意事项
- 大量喝水:喝水是简单、直接、有效排尿酸的方法,尿酸排泄出现障碍,喝水也能促进尿酸排泄,还能减少肾结石的形成。一般来说需要保证每日尿量在2000ml以上,以稀释原尿中尿酸浓度,促进尿酸从肾排泄。那么就需要保证每日饮水在2500ml左右,以白开水为最佳,分次饮水,不要等到口渴了才饮水;如果因为运动出汗,那么也要及时补充水分,以避免尿酸浓缩。