地平类降压药属于钙通道阻滞剂类降压药物,这类药物作用于血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制钙离子内流进入细胞所触发的平滑肌兴奋收缩偶联,舒张血管而降压,地平类药物根据与动脉血管和心脏的亲和力不同,分为二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类药物,二氢吡啶类药物主要包括短效的硝苯地平和长效的氨氯地平,非洛地平硝苯地平控释片等,这类药物作用于动脉,主要用于降压治疗,非二氢吡啶类主要包括维拉帕米和地尔硫卓,这类药物作用于心脏,可减慢心率,抑制心肌收缩力和心脏传导,临床主要用于缓解血管痉挛为主的变异性心绞痛以及治疗快速性心律失常。
地平类降压药的优势在于
一
降压作用强大,尤其对收缩压降低的作用更加明显,特别适合以收缩压升高,脉压增大为主要表现的老年高血压患者,
二
动脉内平滑肌细胞的钙超载,内皮功能异常和平滑肌细胞增殖不仅会导致血压升高,还与动脉粥样硬化密切相关,长效钙通道阻滞剂可改善氧化应激,减少平滑肌细胞增殖,增加管壁弹性纤维,减少胶原成分,从而改善动脉硬化,延缓或阻断钙超载所导致的动脉粥样硬化进程,对于冠状动脉来说可改善冠状动脉钙化,对于外周动脉来说,可缓解颈动脉内膜中层增厚,改善颈动脉狭窄,因此,钙通道阻滞剂特别适合高血压合并冠心病,心绞痛,颈动脉粥样硬化,外周血管病等动脉粥样硬化为病理基础的患者。
三
五大类常用降压药物中,普利类或者沙坦类药物对于血肌酐显著升高(>265umol/L)或者高钾血症(>5.5mmol/L)都是禁忌症,美托洛尔等β受体阻滞剂的禁忌症更多 ,如高血压合并支气管哮喘、2度以及以上房室传导阻滞,严重的心动过缓等,对于肥胖,糖脂代谢异常,卒中患者,间歇性跛行,严重慢阻肺的患者也不适宜作为首选,利尿剂的禁用人群包括痛风患者,低血钾患者,此外,糖尿病,高尿酸血症等糖脂代谢异常者、体位性低血压者都应慎用利尿剂。而地平类药物对血糖,血脂等代谢因素均无不良影响,绝大多数品种对尿酸的影响是中性的,氨氯地平还具有一定程度的降尿酸作用,因此,地平类药物可安全用于糖尿病,高脂血症,高尿酸血症以及痛风的人群,只有相对禁忌症,无绝对禁忌症。绝大多数二氢吡啶类地平类药物在降压的同时可反射性兴奋交感神经系统,增加心率,这种不良反应对冠心病,心绞痛的患者有不利影响,可增加心肌耗氧量,不利于心绞痛的缓解,这种情况应尽量选择对心率影响小的长效二氢吡啶类药物如氨氯地平,非洛地平,此外,钙离子通道具有三个不同的亚型即L型,N型和T型,其中N型通道主要分布在交感神经系统,能同时阻断L型和N型通道的二氢吡啶类药物西尼地平以及同时阻断L,N,T型的三通道阻滞剂贝尼地平可在降压同时不增加心率,特别适合高血压合并冠心病心绞痛的患者。
短板
地平类降压药物在临床应用过程中最棘手的问题就是长期服用导致的下肢水肿和牙龈增生,扩血管引起的头疼,面部潮红等。有些患者因不能耐受这类不良反应而终止治疗或选择其他类型的降压药。为了规避上述不良反应,可采用选择长效的二氢吡啶类药物制剂如氨氯地平,左旋氨氯地平,或者采用小剂量长效制剂与普利类药物或者沙坦类药物联合使用,也可以避免或者减轻下肢水肿的不良反应。