阿普唑仑属于苯二氮䓬类镇静催眠药,为中枢抑制剂,通过加强或易化γ-氨基丁酸抑制性神经递质的作用,γ-氨基丁酸在苯二氮䓬类受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,发挥突触前和突触后的抑制作用,表现为抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛作用。
阿普唑仑的抗焦虑、镇静、催眠作用比地西泮强10-35倍,用于治疗焦虑或短期缓解焦虑症状,可作为焦虑伴抑郁患者的联合治疗用药,但对日常生活中紧张应激状态引起的紧张兼焦虑无益。此外,阿普唑仑还具有抗惊恐、抗抑郁作用,可用于治疗恐惧性疾病以及抑郁症的辅助治疗。阿普唑仑起效快,代谢产物仍有一定药理活性,作用时间长,能够缩短入睡潜伏期,延长睡眠时间,减少夜间觉醒和早醒次数,改善睡眠质量,对快速眼动睡眠时间影响不明显,可用于镇静催眠,尤其适用于睡眠维持障碍的失眠患者。
右佐匹克隆也是临床上常用的镇静催眠药,属于环吡咯酮类化合物,是佐匹克隆的右旋单一异构体,对中枢苯二氮䓬受体的亲和力比佐匹克隆强50倍,其选择性作用于苯二氮䓬受体偶联的γ-氨基丁酸受体的A1和A2亚型,对A1亚型受体的选择性更强,表现为镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用。
右佐匹克隆可增加慢波睡眠的比例,但并不减少快速眼动相睡眠,从而有效缩短入睡时间,延长睡眠时间,加深睡眠深度,长期服用具有良好的安眠疗效,在连续使用6个月后,仍然能保持有效而没有产生耐药性,适用于长期失眠的治疗,在改善睡眠维持障碍方面更显著。
怎样服用阿普唑仑和右佐匹克隆?阿普唑仑用于抗焦虑,起始剂量为一次0.4-1.2mg,一日2次,用量按需递增,最大限量为一日4mg;用于镇静催眠,剂量为0.4-0.8mg,睡前服用一次;用于抗恐惧,剂量为一次0.4mg,一日3次,需要时逐渐增加剂量,一日最大量为10mg。老年和体弱患者可以由0.2mg起始,逐渐递增至最大耐受剂量。
右佐匹克隆推荐的起始剂量为入睡前2mg,可根据临床需要增加至3mg,入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg,必要时可增加至2mg,睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。严重肝损害患者推荐初始剂量为1mg。肝药酶CYP3A4抑制剂(红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑等)可影响到右佐匹克隆的代谢,与上述药物合用时,建议初始剂量不应超过1mg,必要时可增加至2mg。在进食高脂饮食后服用,右佐匹克隆的血药浓度达峰时间推迟1小时,入睡时间也相应推迟,故应避免高脂肪饮食后立即服用右佐匹克隆。
常吃阿普唑仑和右佐匹克隆有何危害?阿普唑仑可见疲乏、头痛、头晕、口干、恶心、呕吐、便秘、排尿障碍、视物模糊、注意力涣散、目眩及嗜睡等不良反应。少见动作迟缓、心理反常、腹泻、多涎、颤抖、精神紊乱及抑郁等不良反应。罕见过敏反应、记忆障碍、惊厥、肌无力及肌痉挛等不良反应。有报道抑郁患者使用阿普唑仑出现躁狂、轻躁狂,长期服用阿普唑仑可成瘾。
服用右佐匹克隆有令人不悦的苦味,与剂量相关。右佐匹克隆最常见的不良反应是头痛和头晕。其他不良反应还包括恶心、呕吐、瞌睡、乏力、味觉障碍等。一般症状轻微,持续时间短暂,可自行缓解或停药后自行缓解,不会影响患者的生活和功能,罕见严重不良反应。
常吃阿普唑仑和右佐匹克隆需要注意什么?常吃阿普唑仑需要注意:
- 老年人的中枢神经对阿普唑仑比较敏感,如果服药时出现低血压或呼吸抑制、心动过缓则提示超量。
- 阿普唑仑在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或血药浓度降低,可以考虑增加服药次数。
- 癫痫患者服用阿普唑仑突然停药,可导致癫痫发作,应慎用。
- 肝肾功能损害可延长阿普唑仑的消除半衰期,增加不良反应风险,应慎用。
- 有报道,精神抑郁者服用阿普唑仑可出现躁狂或轻度躁狂,应慎用。
- 长期服用阿普唑仑有明显的成瘾性或依赖现象,应予特别注意。
常吃右佐匹克隆必须注意:
- 右佐匹克隆有较强的中枢抑制作用,起效迅速,应仅在上床准备睡觉前服用或已经上床但睡眠困难时服用。
- 伴有呼吸障碍、严重肝损害、抑郁患者应慎用。
- 服药后可能会出现短期记忆损伤、协调障碍、幻觉、眩晕和头晕眼花,从事机械操作或驾车等危险性工作须谨慎。
- 右佐匹克隆与精神科药物、抗癫痫药、抗组胺药等有中枢神经系统抑制作用的药物合用时建议减小剂量。
- 快速减量或突然停药时,有可能出现失眠反跳、激惹、神经质等戒断症状。
- 老年人和虚弱者对右佐匹克隆较为敏感,可能会引起认真能力损伤和运动损伤,推荐起始剂量为1mg。