黄连为毛莨科植物“黄连”(也称“味连”),“三角叶黄连”(也称“雅连”)或“云连”(“云连”)的干燥根茎,主要分布于北半球温带,在我国南方有大量栽培,我国黄连药材产量稳居世界首位,重庆石柱县更是有“黄连之乡”的 美誉。
黄连最早见于东汉《神农本草经》,被列为上品,性味苦寒,有“清热燥湿,泻火解毒”功效,善于治疗泻痢。歇后语中的“哑巴吃黄连”,说的就是它,但中药材中的“胡黄连”、“双黄连”则并非本品。黄连在我国拥有悠久的应用历史,治疗泄泻的泻心汤、白头翁汤、葛根芩连汤等(东汉·张仲景《伤寒杂病论》),治疗痈肿疔疮的黄连解毒汤(唐.王焘《外台秘要》),治疗牙龈肿痛的清胃散(金·李东垣《兰室秘藏》),治疗消渴(糖尿病)的消渴丸(明·朱橚《普济方》)等。
小檗碱的发现最早不是来源于黄连,1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。随着现代药理学研究技术的兴起,黄连的成分也被分离出来,主要含小檗碱7~9%,还有其他黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防已碱、非洲防己碱等小檗碱型生物碱,及少量其他有机物等。除了黄连,黄柏(含量2% ~4%)、金印草(含量2% ~4.5%)、俄勒冈山葡萄、黄藤和树姜黄等植物也含有小檗碱。小檗碱对革兰氏阳性细菌(金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌等)、革兰氏阴性细菌(大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、致病性大肠杆菌、志贺氏痢疾杆菌、幽门螺杆菌等)、流感病毒、真菌类均有一定的抑制作用,小檗碱因而获得了“中药抗生素”之美称。
黄连中小檗碱的含量最高,而且小檗碱的功效也与中药黄连类似,因而我国科学家将其命名为“黄连素”。从植物提取黄连素难以满足需求,1970s年代,安静娴院士(1929.2.12-2015.7.10,1997当选中国工程院院士)主持科研攻关,实现了化学反应全合成黄连素,经过工业化大量生产的黄连素得以进入临床应用。目前市场上的盐酸小檗碱片已经被推荐用于治疗腹泻、肠炎等,而中成药复方黄连素片则是由小檗碱加上其他成分加工而成。
盐酸小檗碱片
用法:口服,一次1-3片,一日3次。妊娠期头 3 个月慎用。【禁 忌】溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者禁用。
复方黄连素片
组成:盐酸小檗碱、木香、吴茱萸、白芍。用法:口服,一次 4 片,一日 3 次。【禁忌】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。
这里需要注意的是,盐酸小檗碱片是化学合成药,其生产过程相当于西药,根据小檗碱的相关药理作用使用。复方黄连素片是中成药,需要按中医的理论辩证使用。当然,两者都需按照说明书要求,在医生指导下使用。
也有部分报道称小檗碱可以抗肿瘤、预防糖尿病、血脂异常、冠心病等,或许以后小檗碱会用于治疗相关疾病,但药物说明书上尚未提及相关适应症,目前可在正规医疗机构及医生指导下进行小檗碱相关适应症的临床试验,小檗碱在肠炎、腹泻之外的应用尚且需要进一步规范,切勿自行尝试。
参考资料:
《中国药典》(2015年版一部),303页,黄连.
《中国药典》(2015年版二部),875页,盐酸小檗碱.
《中国药典》(2015年版一部),1243页,复方黄连素片.