胰岛素是人体胰岛B细胞所分泌的一种激素，胰岛细胞每天分泌大约50U（正常人胰岛细胞储备约200U），分泌具有时辰性，清晨开始升高，午后达高峰，凌晨跌入低谷；同时分泌与进餐有关，3餐后分别出现3次血糖高峰，刺激胰岛素的分泌，血浆中的胰岛素浓度由20μU/ml升到50～150μU/ml。
胰岛素的发现人是加拿大西安大略医学院的生理学家弗雷德里克·班廷。1920年10月末，班廷为讲授的生理学课程备课时，发现手边的教材和文献对血糖问题的阐述前后矛盾。在查询新的文献时，他意识到，胰腺中所分泌的某种物质是否可能影响到血糖的波动。1921年7月，他终于从狗的胰腺中分离出一种可消除糖尿病致命症状的物质。这种提取物后来被命名为胰岛素。班廷因此获得了诺贝尔生理学或医学奖，后人也将他的生日11月14日定为“世界糖尿病日”。1955年英国生化学家桑格确定了胰岛素的结构和氨基酸排序；1965年9月中国科学院上海科研所在前人对胰岛素结构和肽链合成方法研究的基础上，完成了结晶牛胰岛素的全合成，轰动了全球。
最早胰岛素的生产需要从动物（猪、羊、牛）胰腺中提取。这种方法生产的胰岛素由于纯度较低、混有杂质，会导致过敏、疼痛、脓肿等反应，也易引起抗体。历经40年的研究，迄今使用的胰岛素绝大多数是运用基因工程技术，通过细菌和酵母菌发酵生产出的人胰岛素，纯度可达99.9%，主要以注射给药。另口服、鼻腔、口腔喷雾、胰岛素泵、阴道给药的胰岛素制剂也在研究之中。体内胰岛素的分泌分为两个部分，一部分为了帮助维持空腹血糖正常而分泌的胰岛素，称为基础胰岛素；另一部分则是为了降低餐后血糖、维持餐后血糖正常而分泌的胰岛素，称为餐时胰岛素。
21世纪初，胰岛素又有了胰岛素类似物，共约几十种，按起效速度分为超短效、短效、中效、长效、超长效胰岛素；此外，预先混合胰岛素为一类把不同类别的胰岛素（短效 中效）预先按一定比例混合的制剂，包括低预混、中预混制剂。即以短效（*人胰岛素） 中效制剂（蛋白锌*胰岛素）进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素制剂，可同时具有短效和中效胰岛素的作用（叠加作用），其使用方便，可减少临时使用时混合所造成的剂量不准确的缺点。
低预混制剂一般按30%短效胰岛素 70%中效胰岛素混合，上市应用的有诺和灵30R、甘舒霖30R、重和林M30、优泌林70/30；中预混制剂按50%短效胰岛素 50%中效胰岛素混合，制剂有诺和灵50R、甘舒霖50R。预混胰岛素制剂的共同特点是具有双时相的作用(短效、中效)，即混合后两种胰岛素各自发挥作用，相当于一次注射短效和中效胰岛素，不需要临时配制，使用方便。
1.如何保存好胰岛素？
胰岛素是一种蛋白制剂，要求保存于冷处（2～10℃），避免阳光直射，最好是放在冰箱冷藏室中，如冷冻、过热和振动，都会影响胰岛素的效价（失效）；如发生冻结、沉淀、凝块或液体色泽变黄就不能再用。
(1)胰岛素须在有效期内使用，过期后不能再用。
(2)未开瓶装使用胰岛素应在2～10℃冷处保存。有人希望保存更长时间，企图放到冷冻室内冻存，希望像鸡鸭鱼肉等一样，用时再解冻，这种做法是错误的。一旦冻结后蛋白质发生变性，失去降糖作用，反而引起注射时疼痛、过敏。
(3)瓶装胰岛素打开（用注射器抽过）可在冰箱2～10℃保存1～3月。已开始使用的胰岛素注射液可在室温（10～25℃，最高25℃）保存最长4～6周。
(4)诺和笔芯和优泌林在未用前，应储存在2～10℃环境中，一旦安装到笔上就应在室温存放，存放时间可达4周。
(5)乘机时不能将胰岛素放在行李中托运，即使在夏天，高空中的行李舱的温度也在零下几十摄氏度，会将胰岛素冻坏，应将胰岛素放在手提袋中。
2.何时注射各种胰岛素？
(1)餐食或餐前10分钟：皮下注射后15分钟起效，峰浓度1～2小时，如门冬胰岛素、赖脯胰岛素、人胰岛素吸入型粉剂。
(2)餐前15～30分钟：皮下或肌内注射后30分钟起效，峰浓度2～4小时，作用持续5～8小时，如胰岛素注射后就餐。
(3)餐前30～60分钟:皮下注射后2～4小时起效，峰浓度6～12小时，作用持续24～28小时，如低精蛋白锌胰岛素。
(4)早餐和晚餐前即刻：皮下注射0.5小时起效，维持时间为24小时，如预混胰岛素类似物制剂。
(5)睡前30～60分钟：皮下注射后3～6个小时起效，维持时间为6～24小时，如中效和长效胰岛素、精蛋白锌胰岛素、地特胰岛素、甘精胰岛素。
(6)1周定时注射1次：艾塞那肽微球制剂，每周定时注射1次。
3.1U的胰岛素可降低多少血糖？
对胰岛素敏感的患者，1U的胰岛素可降低血糖幅度为2.22～3.33mmol/L。正常情况下，1U胰岛素可降低2～3g葡萄糖，葡萄糖的分子量是180，即可降低11.1～16.6mmol/L的血糖。
成人的血容量约占全身体重的 7%～8%，即一个体重60kg的人，按血容量5L（5000ml）来计，胰岛素1U可消化单糖10～15g。因劳动需多吃1两（50g）主食时，需追加胰岛素5U，也就是1U胰岛素可降低由10g主食所增高的血糖（葡萄糖）。
4.如何正确地注射胰岛素？
(1)不同情况下注射胰岛素的时间可调整。注射时如血糖偏高，宜选择腹部注射或注射稍深一些，适当延长注射和进餐的间隔；注射后不能按时就餐，选择上臂或臀部，注射浅一些；注射时血糖正常，可选择任何部位。
(2)腹部注射吸收最快，其次为前臂外侧，再次为股外侧、臀、双上臂外侧。
(3)一次注射时须变换注射部位（胰岛素本身是一种生长因子，反复在同一部位注射，会致注射部位的皮下脂肪层增生，产生硬结或脂肪瘤）。
(4)两次注射点宜间隔1～2厘米，确保胰岛素稳定吸收。
(5)使用诺和笔注射完毕后，针头应在皮下停留5～10秒，以保胰岛素完全注入。
(6)为保证将胰岛素注射到皮下，若使用较长的注射针头或注射器时，须把皮肤捏起并以45度角度注射，采用笔芯注射时无须捏起皮肤，直接注射即可。将活塞完全推压至底后，针头需在皮肤内停留10秒钟。
(7)注射胰岛素后，在驾驶过程中有可能发生低血糖反应，应即停驾驶或寻求代驾。
(8)有一种耐药现象叫做“高胰岛素血症”，是指口服两种以上降糖药，或连续注射胰岛素剂量越来越大，但血糖仍然控制不佳（没有达标）。当胰岛素日剂量超过2U/公斤体重，血糖仍居高不下，应当去医院检查，是否为胰岛素抵抗？如为胰岛素抵抗，则需减重、调节血脂、增加运动或改善抵抗。（北京积水潭医院 张石革）
