头孢克洛属于二代头孢
头孢菌素(先锋霉素)类抗生素按发现年代及抗菌性质可分为一,二,三代、四代。1962~1969年左右发现的为第一代,包括头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、头孢氨苄(头孢力新、头孢苯苷、先锋霉素4号)、头孢唑林(先锋霉素5号)头孢拉定(头孢雷定、先锋霉素6号)、头孢羟氨苄和头孢硫脒等。1970-1976年发现的为第二代,包括头孢孟多(头孢羟唑)、失孢替定、头孢呋新(头孢呋肟)和头孢西丁等,1976年以后发现的为第三代。包括头孢噻肟、头孢哌酮(先锋必)、失孢三嗪、头孢唑肟和头孢西定等。现在研究的是第四代头孢菌素,例如头孢吡肟等。同一代头孢菌素的抗菌性能极为近似,而不同代的头孢菌素间有显著差别
相同点;①头孢菌素类在化学结构上均有相同的母核头孢烯,因此均属于β-内酰胺类抗生素。其抗菌机制与青霉素相似。属于*菌类抗生素;②头孢菌素类对耐青霉素的金葡菌均有效,但对耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林等)耐药的金葡菌均无效;③头孢菌素类均具有抗菌谱广、抗菌活力强、耐酶(β一内酰胺酶)、毒性低等特性;④本类抗生素与青霉素均含有β一内酰胺环,因此都有与青霉素相同的过敏反应。但头孢菌素引起的过敏反应发生率低于青霉素,并与青霉素有不完全的交叉过敏反应,即对青莓素过敏者约有10%对头孢菌素过敏;但对头孢菌素过敏者全部对青霉素过敏⑤头孢菌素均主要由肾脏排泄,其在尿中浓度较血药浓度高几十倍或更多,因此对肾脏可能有不同的损害作用。第一代中的头孢噻啶肾损害作用最强,头孢噻吩由于剂量大故对肾损害也较大。所以,头孢菌素类抗生素用量过大或与氨基糖苷类抗生素、呋塞米(速尿)等具有肾毒性的药物合用,可加重肾损害。
头孢克肟属于三代头孢
不同点;①第一代头孢菌素对G 菌(包括耐药的金葡菌)作用最强,第二代次之,第三代较弱;但对G- 杆菌的作用则第三代显著超过第二代与第一代头孢菌素;②第一代头孢菌素均不易穿透血脑屏障;第二代中仅头孢呋辛在脑膜有炎症时可透过血脑屏障,并需用较大剂量才有效;第三代头孢菌素大多数可透过血脑屏障;③第一代头孢菌素的肾毒性较第二代和第三代大;④第一代和第二代头孢菌素对绿脓杆菌均无效,第三代中的头孢西定、头孢磺苄和头孢哌酮均有很强的抗绿脓杆菌作用。
头孢地尼也属于三代头孢
头孢菌素的联用与禁忌
1、香豆素类抗凝药:头孢菌素类抗生素可降低维生素K的肠道吸收,使抗凝药作用增强。
2、丙磺舒:可降低头孢噻吩、头孢噻啶的肾清除率,使抗生素血药浓度升高,可能增加肾损害。
3、乙醇:头孢菌素类抗生素可使乙醇氧化被抑制,发生“戒酒硫样反应”。故用药期间及停药3日内不要饮酒。本类药与乙醇联用时,体内乙醛蓄积而呈醉酒样反应,表现为面红、胸闷、血压下降、恶心、呕吐、失神、呼吸困难、心跳、头痛、痉挛等。
4、强利尿药:与头孢噻吩、头孢噻啶联用时增加肾中毒的可能性。机制:阻碍头孢菌素肾排出,使血清和组织中药浓度升高。呋塞米可增加头孢噻啶的肾毒性,并降低头孢噻啶在脑中的浓度。甘露醇可降低头孢唑林血药浓度,加重肾毒性。必须联用时抗生素应减少剂量。
5、氨基精苷类抗生素:与头孢菌素类联用可起协同作用。但肾毒性也会加重,故肾功能不良者慎用,避免在同一容器中使用,以免相互降低效价。庆大莓素与头孢噻啶联用,可使肾毒性相加,多粘简素E与头孢噻吩联用。可引起肾功能衰竭。妥布霉素、卡那霉素、粘菌素;链霉素等与头孢菌素类联用均可导致肾毒害。
6、非笛体抗炎药:尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂,与头孢哌酮联用时,由于血小板的累加抑制作用可增加出血的危险性。
7、考来烯胺(消胆胺):可降低头孢氨苄的血药浓度,因而降低其抗菌活性。消胆胺与头孢羟氨苄或头孢氨苄可在肠道结合,使后者吸收减慢,但总吸收量不受影响。
8、青霉素:预先应用可阻止头孢噻啶在肾皮质区蓄积,预防其引起急性肾小管坏死。美洛西林可降低头孢噻肟清除率达40%,哌拉西林与头孢唑林抗菌谱相同,联用时应分别减少剂量。
9、乙酰螺旋霉素:其快速抑菌作用,可使头孢唑林的快速*菌效能受到明显抑制。
10、林可霉素:与头孢菌素有拮抗作用,不宜联用。
参考文献:《药物联用禁忌手册》
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