三七主含皂苷类成分，如三七皂苷、人参皂苷等，还含有挥发油类，油中以倍半萜类化合物为主，尚含黄酮苷类、三七多糖A、β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷、氨基酸类、多糖、无机盐、丰富的钙离子及多种无机元素。从三七中还分离出一种止血活性最强的成分三七素。
现代药理学研究证实，三七具有抗凝血、抗冠心病、抗心律失常、抗休克、抗炎、抗氧化、抗衰老、抗辐射、抗菌、抗肿瘤、抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、止血、扩张血管、降血压、镇痛、镇静、调节血糖、保肝、增强肾上腺皮质功能等作用。
三七有护肝利胆作用，三七总皂苷对肝损伤有保护作用，可抑制肝损害引起的血清谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高，提高肝组织及血清中超氧化物歧化酶含量，减少过氧化脂质产物(丙二醛）的生成量和肝糖原消耗，改善肝微循环，减轻线粒体、内质网等细胞器的损伤。预先给予三七总皂苷，可保护肝脏缺血再灌注引起的肝损伤。三七注射液静滴对肝内阻塞性黄疸有降低血清胆红素的作用。三七注射液有利胆退黄作用。三七能抑制II、III型胶原的合成，发挥抗肝纤维化作用。
一些动物研究确实证实了三七及其提取物具有保肝利胆的作用，还有一些临床观察性研究显示，三七粉对治疗肝纤维化、肝硬化显示出一定疗效，但是这些研究普遍存在样本量小、非随机对照研究等不足，三七粉用于人体是否有临床意义、用药剂量是多少、长期使用安全性如何等问题，尚需要进一步的设计严谨的临床研究来证实。
三七具有调节血糖的作用，三七根总皂苷能使空腹血糖轻度升高，能轻度降低葡萄糖性高血糖，有协同肾上腺素升高血糖的作用。三七皂苷G则使空腹血糖先升高后降低，降低葡萄糖性高血糖的作用比总苷强，对肾上腺素升高血糖的作用无影响，说明三七降低血糖的作用与肾上腺素无关。人参三醇皂苷可使肝糖原含量升高，促进外源性萄萄糖生成肝糖原，能提高空腹血糖，对葡萄糖性高血糖有降低倾向，显示出双向调节作用。三七皂苷能降低血糖，效应随连续给药而增强，并呈量效关系趋势，与胰岛素的降糖效应无协同或拮抗作用；亦有报道三七总皂苷有协同胰高血糖素升高血糖的作用。三七皂苷G则有拮抗胰高血糖素升高血糖的作用。
血管垃圾是指动脉粥样硬化斑块，即动脉粥样硬化性心血管疾病，包括冠心病、缺血性脑卒中和外周动脉粥样硬化病，血脂异常是这类疾病发生最重要的致病性危险因素。
脂质在动脉粥样硬化发病的作用机制为：动脉内膜受损后，血流中单核细胞移行至动脉内皮下层，形成巨噬细胞；与此同时，血中低密度脂蛋白或其他致动脉粥样硬化脂蛋白也进入内皮下层，在此处被氧化；氧化后的脂蛋白容易被巨噬细胞吞噬。巨噬细胞吞噬大量修饰脂蛋白后转变为泡沫细胞。大量泡沫细胞积聚形成脂质核心，使内皮凸向动脉腔，加以平滑肌细胞的移行与增生，成为一纤维帽。以上的过程构成了动脉粥样硬化斑块。如有内皮被侵蚀则斑块可以破裂，随后的血栓形成可突然加重动脉的狭窄，引起器官缺血坏死。现有研究表明，动脉粥样硬化病理变化是一个动态过程，斑块中的脂质核心可不断增大或缩小。
三七有降低血中胆固醇的作用。有研究表明，三七粉能使血清胆固醇及甘油三酯含量显著降低，动脉血管脂肪沉着显著减轻。还有研究表明，三七叶总苷能显著降低血清总胆固醇和血清甘油三酯的含量。临床应用三七等治疗高脂血症，降甘油三酯的有效率为 57.5%，降β-脂蛋白的有效率为53%，降胆固醇的总有效率达78%。
三七具有防治动脉粥样硬化的作用，有研究表明，三七总皂苷对斑块内膜厚度、斑块面积等有显著下降，对治疗已形成的斑块有疗效，作用机制为：三七总皂苷通过调节血脂与抑制炎症因子发挥治疗的作用。
目前，关于三七降血脂、抗动脉粥样硬化的研究大多为动物实验，临床高质量的研究有限，三七清除血管垃圾可能有一定作用，但只能作为辅助治疗手段。
三七是一种药物，并非保健品，可引起恶心、呕吐、口干、烦躁、不安、失眠、皮疹、瘙痒，甚至出血等不良反应，切莫滥用。中医理论认为，生三七化瘀止血，消肿定痛力强，大凡瘀血性出血，跌打损伤，瘀肿疼痛皆可使用，熟三七止血化瘀作用较弱，偏于补虚强壮，多用于虚损劳伤，气血不足者，有上述适应症的男性朋友可以使用三七粉。从现代医学的角度讲，三七提取物确实有一定药理活性，可用于心脑血管疾病的辅助治疗，但三七粉的作用目前并不明确，有心脑血管疾病的男性朋友应在常规治疗的基础上遵医嘱使用。
