头孢菌素类抗菌药物是以头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而合成的半合成抗菌药物，是目前临床上应用最为广泛的β-内酰胺类抗菌药物。现头孢菌素类抗菌药物上市品种已达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，分为五代。
一、五代头孢简明对比
由于头孢菌素类种类多，每种药物的适应证、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性和不良反应不尽相同，易造成混淆和困惑，因此，我们首先对五代头孢进行简易对比，便于记忆。
表1：五代头孢菌素的代表药物
表2：五代头孢菌素的抗菌谱、酶稳定性及肾毒性对比
二、第一代头孢菌素药学特点
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，主要作用于需氧革兰氏阳性（G ）球菌，仅对少数革兰氏阴性（G－）杆菌有一定抗菌活性。其中，头孢唑啉对G 菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。
但是，第一代头孢对G－菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代。肾毒性较第二、三代大。
主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等。
表3：第一代头孢菌素药学特点
第二代头孢菌素药学特点
与第一代头孢对比，第二代头孢菌素对G 菌的抗菌作用稍有减弱，但对G－菌的抗菌作用和酶稳定性有所增强，肾毒性相对较少。
常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。注射制剂应用较多的是头孢呋辛，口服制剂应用较多的为头孢克洛。
表4：第二代头孢菌素药学特点
