DPP-4抑制剂的作用机制独特，自2006年全球第一个DPP-4抑制剂上市以来，该类药物的研究和临床应用有了飞速的发展。
DPP-4（是二肽基肽酶-4的英文缩写，它可分解肠促胰素，升高血糖）抑制剂是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物，目前在我国上市的有捷诺维（西格列汀）、安立泽（沙格列汀）、佳维乐（维格列汀）等。
降糖作用
DPP-4抑制剂能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并调节胰高糖素水平，从而降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
目前已经证实GLP-1是在小肠和大肠黏膜L细胞中分泌的胰高血糖素原肽，是肠促胰岛素家族中的一种肽类激素，它呈葡萄糖依赖性作用于胰岛β细胞上的GLP-1受体，具有促进胰岛素基因的转录、增加胰岛素的合成和分泌及生长激素的分泌、抑制胰升糖素分泌、增加β细胞数量等作用。
口服西格列汀的药物高峰时间为1～4h，半衰期为12.4小时。对于2型糖尿病患者，口服100mg西他列汀24周后空腹血糖降低3.0 mmol/L，HbA1c降低0.79%，对体重无影响。
维格列汀的峰值药物剂量在口服给药后约2小时.
除降糖之外的作用
抗炎作用：
2型糖尿病也是一种低度全身炎症性疾病，细胞内和血清CD26表达水平与葡萄糖控制水平相关。最近一项研究还表明，在日本患有2型糖尿病的患者中，西他列汀（每日50mg）可降低炎性细胞因子的表达，并改善外周血单个核细胞的炎症表型。
在患有2型糖尿病的患者中用西他列汀（100mg qd）或维格列汀（50mg bid）治疗2型糖尿病可降低血浆IL-6，IL-18，TNF-α和硝基苯氨基酸水平。
此外，西他列汀（每日50毫克）也可显着改善冠心病和未控制糖尿病患者的外周血管内皮功能，进一步发挥抗炎作用。
促进伤口修复：
通过研究发现，DPP-4抑制剂作为一类经典的口服降糖药，虽然被广泛应用于糖尿病治疗，但其可能对糖尿病并发症存在正面或者负面的影响。
在此基础上，通过离体细胞和小鼠在体实验进一步发现DPP-4抑制剂通过直接和间接作用使得皮肤上皮细胞具有更强的迁移能力，促进创面修复，加快糖尿病溃疡愈合。此外，DPP-4抑制剂还能减少胶原合成和沉积，改善糖尿病溃疡疤痕形成。
