阿伐那非哪个副作用大,阿伐那非最大功效维持时间

首页 > 经验 > 作者:YD1662022-11-08 18:43:10

随着人口老年化趋势的加剧的,各种慢性病的发病率逐年升高,对于中老年男性而言,除了饱受“三高”等疾病的困扰外,*功能障碍(ED,俗称阳痿)也深深的影响着男性的生活质量,据不完全统计,我国20岁——70岁男性人口数量约5亿,而ED患病数量达约1.2亿人,ED已成为了成年男性的常见病和多发病。

目前临床上,对于ED的治疗,首选的治疗方案——是药物治疗,而药物治疗中,首选药物——是以PDE5抑制剂为代表的药物,包括西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非四种药物。

阿伐那非哪个副作用大,阿伐那非最大功效维持时间(1)

在国内市场上流行的这四种PDE5抑制剂中,阿伐那非是2021年才上市的,因其独特的化学结构和药物特性而受到广大患者的关注。由于四种药物中,西地那非是上市最早,运用最广泛,试验研究和临床数据是最全面的,其安全性及有效性得到认可,而其余三种的药效都需要和西地那非做一定程度的比较。

因此在使用阿伐那非过程中发现,阿伐那非有2种规格剂量的,分别是100mg和200mg,而西地那非的规格剂量也有2种,分别是50mg和100mg。那么问题来了,同为100mg的阿伐那非和西地那非,二者的药代动力学参数,谁更有优势呢?谁效果更好呢?二者该如何选择?

阿伐那非哪个副作用大,阿伐那非最大功效维持时间(2)

优势

本文借此机会,从下面三个方面,详细地向大家讲述一下100mg的西地那非和100mg的阿伐那非在药物代谢动力学上的区别,其目的是更好的指导西地那非和阿伐那非的用药。

100mg阿伐那非和100mg西地那非比,药物代谢动力学上谁更有优势呢?

阿伐那非和西地那非都属于PDE5抑制剂。但是阿伐那非的药物的化学结构和西地那非存在区别,因此二者在体内的代谢、吸收、排泄等药代动力学参数存在差异。

第一个方面:血浆浓度达峰时间及半衰期的对比

血浆浓度达峰时间:是指给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度(药峰浓度)所需的时间,常以符号rmax表示,单位以小时或分钟表示。达峰时间短,表示药物吸收快、起效迅速,但同时消除也快;而达峰时间长,则表明药物吸收和起效较慢。

半衰期:是指药物自体内消除一半所需的时间,也是血浆浓度下降一半所需的时间。用于指导临床用药,对于给药的间隔时间有着重要的意义,为了维持比较恒定的有效血浆浓度,给药间隔时间不宜超过药物的半衰期;但要避免药物的蓄积中毒则又不宜短于该药的半衰期。

据西地那非和阿伐那非的药物代谢动力学显示:同为100mg,阿伐那非血浆浓度达峰时间是0.5-0.75h,而西地那非血的为0.83-1h。这说明相同剂量下,阿伐那非比西地那非吸收速度和弥散速度都快。又由于阿伐那非达最高药峰浓度的时间快于西地那非,因此同样为100mg的阿伐那非起效时间也是快于100mg的西地那非的

阿伐那非哪个副作用大,阿伐那非最大功效维持时间(3)

此外,药物代谢动力学研究上显示,100mg的西地那非的半衰期为4h,阿伐那非的半衰期(T1/2)为3-5小时,两种药物都需要6个半衰期(也就是24小时)才能将药物完全从体内排泄出去,所以说,西地那非和阿伐那非一天之内都只能服用一次,否则,重复用药容易导致药物蓄积,造成用药安全隐患。

第二个方面:血浆峰值浓度的对比

血浆峰值浓度:是指药物在血液中能到达最大的值,也称为最大有效浓度。常见的符号是Cmax,单位以微克/毫升或毫克/升表示,它与药物的疗效密切相关。

研究显示:同为100mg的剂量,阿伐那非血浆峰值浓度可达900ng/ml以上,而西地那非血浆峰值浓度为560ng/ml。这说明相同剂量下,阿伐那非的最大有效浓度是远远大于西地那非的,这对于需要较大血药浓度的ED患者而言,100mg的阿伐那非则是更佳的选择

阿伐那非哪个副作用大,阿伐那非最大功效维持时间(4)

此外,对于西地那非而言,最大安全剂量为100mg,因此ED患者服用的西地那非最大剂量也就为100mg。而阿伐那非的最大安全剂量为200mg,对于有病情需求的患者,阿伐那非可以增加至200mg,血浆峰值浓度可达2000ng/ml以上,能使得患者获得更高的血药浓度

第三个方面:不良反应发生率的对比

尽管阿伐那非为最新上市的药物,但仍属于PDE5抑制剂,不良反应仍会存在,同样为100mg的西地那非和阿伐那非,不良反应对比如下:

不良反应 %

西地那非

阿伐那非

头痛

12

9.3

面部潮红

10

3.7

鼻窦炎

——

3.7

鼻充血

2

1.9

据上表比较得知:阿伐那非头痛发生率9.3%<西地那非的12%,面色潮红发生率阿伐那非为3.7%,消化不良、鼻塞、胃灼热、背痛消化不良等副作用也明显低于西地那非,所以说,服用阿伐那非的不良反应发生率低于西地那非,对于服用西地那非后出现不良反应较重的ED患者,可以选择阿伐那非。

阿伐那非哪个副作用大,阿伐那非最大功效维持时间(5)

药物不良反应

总结

综上所述,从以上三个方面对比看,同为100mg剂量,阿伐那非在血浆达峰时间、最大血药浓度、不良反应发生率方面是优于西地那非的,而二者在半衰期上是大体类似。但是以上的数据不能说阿伐那非疗效就比西地那非好,因为这两种药的药物特性各有千秋,不能相互取代,而且每个ED患者的药物治疗都需“个体化用药”,根据病情及个人一般情况,综合西地那非和阿伐那非的药物特点,选择合适的药物服用,在服用药物过程中,需要根据疗效及身体耐受情况,合理的调整剂量或者更换PDE5药物的种类,使得ED患者病情获益最大化。

栏目热文

文档排行

本站推荐

Copyright © 2018 - 2021 www.yd166.com., All Rights Reserved.