氨茶碱是茶碱和乙二胺结合而成的复盐，乙二胺具有较强的水溶性，这样的结合可明显增强茶碱的水溶性，使其更易于吸收，从而改善了药理活性。氨茶碱是支气管扩张药，属于磷酸二酯酶抑制剂，主要通过抑制磷酸二酯酶的活性，增加细胞内环磷酸腺苷含量，促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放，从而直接松弛支气管平滑肌，此外，氨茶碱还可抑制腺苷受体，对抗支气管收缩痉挛，具有一定抗炎作用，抑制气道慢性炎症反应，增强呼吸肌的收缩力和气道纤毛的清除功能，在临床上主要用于缓解慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘等呼吸道疾病所致的喘息和呼吸困难。
虽然氨茶碱具有较强的平喘作用，能够快速纠正低氧血症，恢复肺功能，但其治疗窗窄，有效剂量与中毒剂量非常接近，而且茶碱的代谢存在较大的个体差异，不良反应发生率高，容易引起茶碱中毒，因此有条件的应在用药期间监测茶碱血药浓度，维持茶碱的血药浓度在6-15mg/L，保证用药安全有效。茶碱主要不良反应包括：恶心、呕吐、心律失常、血压下降、多尿等，中毒表现为：恶心、呕吐、上腹痛、头痛、精神错乱、烦躁不安、血压下降、呼吸加快，严重者可出现抽搐、瞳孔散大、心律失常、循环系统和呼吸系统衰竭而导致死亡。
鉴于氨茶碱长期用药存在较大的安全隐患，因此，目前已不推荐其用于支气管哮喘和慢阻肺稳定期的治疗，而对于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者，氨茶碱也面临淘汰的边缘，这是因为，一方面，与单用沙丁胺醇、特布他林等短效β2受体激动剂相比，氨茶碱无论疗效还是安全性并没有任何优势，也不能改善结局，另一方面，这样的患者往往需要持续使用支气管扩张剂，但持续使用氨茶碱很容易诱发致死性的茶碱中毒。目前，氨茶碱的临床地位江河日下，唯一的优势只有价格。然而，缓释茶碱安全性较高，可与布地奈德、氟替卡松等吸入糖皮质激素联合，用于中、重度哮喘的维持治疗，目前依然是常用的哮喘控制性药物，尤其适用于夜间哮喘症状的控制。
最后，提醒大家注意，茶碱的代谢有种族差异，与欧美人相比，中国人茶碱的血药浓度较高，而清除率较低，中国人使用小剂量的氨茶碱就可以发挥治疗作用，还能提高用药安全性。此外，年龄超过55岁的男性、肝、肾功能不全、心力衰竭、伴发慢性肺部疾病以及持续发热患者，是引起茶碱相关不良反应甚至茶碱中毒的高危人群，这些患者应在医生或药师指导下减少氨茶碱或缓释茶碱剂量或延长服药间隔时间。
