通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就像人为的造成“少吃多餐”），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。
阿卡波糖片（拜唐苹、卡博平）必须与第一口主食一起嚼服，胶囊进餐时吞服。
伏格列波糖片（倍欣），通常成人1次0.2毫克(1次1片)，1日3次餐前口服。疗效不明显时，经充分观察可以将每次用量增至0.3毫克(1次1.5片)。伏格列波糖胶囊（安立泰）通常成人1次0.2毫克(1次1粒)，1日3次，餐前口服，服药后即刻进餐。
米格列醇（奥恬平）不可超过最大推荐量(100毫克，3次/日)。米格列醇每次于正餐开始时服用，每日3次；从25毫克开始并按下述方法逐渐加量，以便获得既能减轻胃肠道的不良反应又能控制高血糖症状的最小有效剂量。
三种a-糖苷酶抑制剂中，后两种肠胀气副作用少些。
1.双胍类
双胍类：可以餐之后服用，也可餐前服。常见双胍类药物如下：
二甲双胍片：盐酸二甲双胍片、甲福明、降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等；丁二胍片（丁福明）。
二甲双胍缓释片有：盐酸二甲双胍缓释片Ⅱ（都乐宁）、盐酸二甲双胍缓释片（麦特美、泰白、格华止、仁和、圣邦杰、麦克罗辛、德艾欣、同盛兰威、海元堂、迪美舒、美哒灵、力乐尔、齐佶、奇逍渟）。
二甲双胍缓释胶囊有：盐酸二甲双胍缓释胶囊（倍顺、山姆士、三肖平、卜可、瑞糖舒、力唐宁、悦康唐泰片、名诺、力乐尔）。
二甲双胍肠溶片：盐酸二甲双胍肠溶片(安多可、君士达新、利龄)，空腹状态下口服二甲双胍0.5克的绝对生物利用度为50%~60%，同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。
二甲双胍肠溶胶囊有：盐酸二甲双胍肠溶胶囊（君力达、安多可）。
二甲双胍复方制剂：二甲双胍格列苯脲片（通化茂祥）、西格列汀二甲双胍片 (捷诺达)、吡格列酮二甲双胍片（卡双平）、沙格列汀二甲双胍片。
1.胰岛素增敏剂
噻唑烷二酮类—服药与饮食无关。
罗格列酮（文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等）片剂有1毫克、2毫克、4毫克三种规格。开始用量为每次4毫克，每日1次，经2周治疗后，若空腹和餐后血糖控制不理想，可加量，最大推荐剂量为8毫克/日，每日1次或分2次口服。服药与进食无关。
吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵）。每片剂量为15毫克，开始剂量为15毫克，每日1次，经2周治疗后，如降糖效果不满意，剂量可加至15毫克，每日2-3次。服药与进食无关。
2. DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂—服药与饮食无关。
目前已上市的DPP-4抑制剂有：西格列汀（捷诺维）、维格列汀（佳维乐）、沙格列汀（安立泽、奥心怡）、阿格列汀（尼欣那）、利格列汀（ 欧唐宁）、吉格列汀和替格列汀等。
复方制剂：西格列汀二甲双胍片（捷诺达）、维格列汀二甲双胍片（宜合瑞）、沙格列汀二甲双胍缓释片（安立格）、利格列汀二甲双胍片（欧双宁）、阿格列汀二甲双胍片（Kazano）。
DPP-4抑制剂（列汀类药物）在各自的治疗剂量下对 DPP-4 的抑制率大体相似。它们都有较高的口服生物利用度，且不受进食与否的影响；吸收快，达峰时间通常在1~2小时。除维格列汀一日2次给药外，其余列汀类药物都是一日1次给药。服药可以在任何时间，不受饮食的影响，可以是餐前或餐后。
3. SGLT-2抑制剂
SGLT-2抑制剂—服药与饮食无关。
目前全球共有6种SGLT-2抑制剂上市，分别为：坎格列净、达格列净（安达唐）、恩格列净（欧唐静）、依格列净、鲁格列净、托格列净、卡格列净。其中，达格列净、恩格列净、卡格列净已经通过国家食品药品监督管理总局（CFDA）的批准在中国上市。每日一次，晨服，不受进食限制。
4. 中效人胰岛素-晚上注射，与饮食无关，如：
诺和灵N，甘舒霖N， 优泌林N。
5. 长效胰岛素类似物-夜间注射，与饮食无关，如：
地特胰岛素：诺和平；
甘精胰岛素：长秀霖，来得时；
德谷胰岛素：德谷胰岛素；
