坎地沙坦和厄贝沙坦哪个疗效好,坎地沙坦好还是厄贝沙坦好

首页 > 经验 > 作者:YD1662022-11-02 00:38:15

坎地沙坦和厄贝沙坦哪个疗效好,坎地沙坦好还是厄贝沙坦好(1)

沙坦类药物是继普利类(血管紧张素转换酶抑制剂)药物之后上市的新型降压药,一经上市之后,由于其在高血压的治疗中,安全性最高,不良反应较少,疗效较高,具有心脏和肾脏保护作用,同时在应用期间患者的耐受性良好,因此受到临床医生和患者的认可;沙坦类药物目前在临床上得到广泛应用。目前上市的沙坦类药物有很多种,在美国上市的沙坦类药物,除了复方制剂有七种: 氯沙坦钾、缬少坦、厄贝沙坦、甲磺酸依普罗沙坦 、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦酯;目前在我国上市的也有七种:氯沙坦钾、缬少坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奥美沙坦酯、阿利沙坦;那么这么多沙坦之间到底有什么区别?如何选择呢?

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一、沙坦类药物的上市时间不同:临床使用的证据不完全相同

美国FDA批准上市的沙坦类药物及上市时间

药品名

结构分类

上市时间

氯沙坦钾

咪唑联苯四氮唑类

1995年4月14

缬少坦

直链氨基酸类

1996年12月1日

厄贝沙坦

咪唑啉酮类

1997年9月 30

甲磺酸依普罗沙坦

非联苯四氮唑类

1997年12月22日

坎地沙坦

苯骈咪唑类

1998年6月4日

替米沙坦

咪唑骈吡啶环类

1998年11月 10日

奥美沙坦酯

苯骈咪唑类

2002年4月 25日

氯沙坦钾氢氯噻嗪

复方

1995年4月 28日

厄贝沙坦氢氯噻嗪

复方

1997年9月 30日

缬沙坦氢氯噻嗪

复方

1998年3月6日

坎地沙坦酯氢氯噻嗪

复方

2000年9月5日

甲磺酸依普罗沙坦氢氯噻嗪

复方

2001年11月1日

奥美沙坦酯氢氯噻嗪

复方

2003年6月5日

缬少坦氨氯地平

复方

2006年12月21日

二、沙坦类药物的药代动力学参数不同:因此其临床特性也不尽相同

目前在我国上市的沙坦类药物的药代动力学参数比较

药物

AT1受体亲和力
IC50( nmol/ L )

生物利
用度 (%)

经 CYP450
代谢

食物
影响

活性
代谢物

半衰期(h)

蛋白
结合 ( %)

用量范围
( mg/ d )

奥美沙坦酯

5 ~ 6

26

13

>99

20 ~ 40

氯沙坦钾

20

33

是(14%)

2 ( 6 ~ 9)

98.7

50 ~100

缬沙坦

2.7

25

是-40%

9

95

80 ~320

厄贝沙坦

1.3

70

11 ~ 15

90

150 ~ 300

坎地沙坦酯

3.5 ~ 4

8 ~32

替米沙坦

Ki=3.7

43

24

>99

40 ~80

阿利沙坦

是-38.4%

完全水解

10

>99.7%

120

目前我国食品药品监督 管理局 ( SFDA)批准上市的 “沙坦”类单方制剂有氯沙坦钾、缬沙坦、替米沙坦 、厄贝沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦;批准上市的“沙坦”类复方制剂有氯沙坦钾氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪片;

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三、不同沙坦类药物与AT1受体的亲和力不同

血管紧张素Ⅱ有 AT1和 AT2两种受体。目前临床使用的 “沙坦 ”类降压药, 都是选择性地阻断 AT1 。 AT1被阻断, 使血管紧张素Ⅱ不能和 AT1受体结合, 从而阻断了升压效应 。但它们不阻断 AT2, 使血管紧张素Ⅱ充分地与 AT2受体结合, 从而促进了降压效应。 “沙 坦 ”类降压药的这种 “双重 ”作用机制决定了其降压效果明确;不同的“沙坦 ”类药物与 AT1受体的亲和力有较大差别, 其亲和力强度顺序是:坎地沙坦 >厄贝沙坦 > >缬沙坦 >替米沙坦 >奥美沙坦酯 >氯沙坦 ;氯沙坦为可逆性(非竞争性)抑制AT1; 地沙坦、 厄贝沙坦 、缬沙坦 、替米沙坦、阿利沙坦、 奥美沙坦为不可逆性(竞争性) 抑制AT1 。 “沙坦 ”类药物与受体结合的方式(可逆还是不可逆), 对药物的作用时间有重要影响 。

四、沙坦类药物的降压效果比较:

1、降压效果最好的:是奥美沙坦,坎地沙坦和替米沙坦;这三者之间降压效果不分伯仲,彼此差不多。
2、厄贝沙坦降压适中;
3、最后是:阿利沙坦、缬沙坦和氯沙坦;其中阿利沙坦的降压效果比氯沙坦和缬沙坦好,但是不如厄贝沙坦。

五、我国上市的七种沙坦的各自特点:

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1、氯沙坦:氯沙坦主 要通过原形药物及活性代谢物发挥药理作用,约14%的氯沙坦在人体肝脏内代谢为有活性的EXP3174,EXP3174与AT1受体结合更牢固,离解常数是氯沙坦的5倍;氯沙坦与其活性代谢产物EXP3174共同发挥降压作用;氯沙坦有降低尿酸的作用,可减少痛风发作风险。
2、 缬沙坦:缬沙坦在心衰治疗方面的证据最为充分,得到临床的普遍认可。对心衰患者,推荐使用缬沙坦。缬沙坦能够一定程度的改善糖耐量异常。因此临床上高血压合并心衰、心肌梗死、糖耐量异常等患者可首选缬沙坦。与食物同服可使生物利用度减少40%,因此应早晨空腹服用。
3、厄贝沙坦:厄贝沙坦降压效果比缬沙坦,氯沙坦,阿利沙坦好,厄贝沙坦吸收快,半衰期长;厄贝沙坦在减少尿蛋白,延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分,因此我国食品药品监督管理局,只批准了厄贝沙坦用于治疗高血压伴2型糖尿病肾病。
4、替米沙坦:替米沙坦的半衰期为24小时,降压效果强大而且持久,因此可用于血压较高的高血压患者。
5、坎地沙坦:能够持久、平稳、强效降压。而且具有降低尿微量白蛋白、β2微球蛋白的排泄,改善肾功能。显著减轻高血压患者炎症反应、提高胰岛素敏感性。坎地沙坦酯可能会引起低血糖反应、尤其是糖尿病患者更易发生、因此糖尿病患者应在早餐后服用。
6、奥美沙坦酯:剂量小、起效快、作用强而持久、不良反应率低。
7、阿利沙坦酯:
阿利沙坦酯是中国自主创新的沙坦类药 ,它不经肝脏CYP450酶代谢,药物相互作用更少,联合用药更安全;对于有肝病的患者可首选阿利沙坦;阿利沙坦口服吸收良好,在胃肠道吸收的过程中被酯酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174。而EXP3174是氯沙坦的活性代谢产物物之一,EXP3174与AT1受体结合比氯沙坦更牢固。E3174的达峰时间为1.5-2.5h,半衰期约为10h;与氯沙坦相比,阿利沙坦的副作用更少。食物会降低本品的吸收,建议不与食物同时服用;

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