琥珀酸曲格列汀片,原研厂家为日本武田药品工业株式会社,2015年3月全球首次在日本上市,且目前尚未在其他任何国家上市。商品名Zafatek,主要用于成人2型糖尿病治疗。
该药是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周口服一次,而市场上同类DPP-4抑制剂(如沙格列汀、西格列汀、阿格列汀)需要每天口服一次,其用药的优势在于提供了更为方便的治疗选择,改善了患者的便利性和依从性。
国内有厂家正在进行曲格列汀的上市前临床试验,可能很快将在国内上市。下面简单介绍一下其使用方法及注意事项[1]。
降糖方面:- 使用剂量:成人一般口服曲格列汀1周1次,1次100mg。应在每周的同一天服用。漏服本药时,意识到漏服后仅服用规定剂量,之后仍在预先规定的服药时间服药。
- 降糖效果:单药治疗平均能降低糖化血红蛋白约0.57%左右,联合双胍能降低糖化血红蛋白约0.31%,非劣于目前同类药物的降糖疗效。能够通过降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制,降低餐后血糖为主。
糖尿病伴中度肾功能不全者(30≤Ccr<50mL/min),剂量调整为每次50mg,每周1次;伴重度肾功能不全者,不建议使用。
不良反应:上市前在日本实施的临床试验中,901例中的103例(11.4%)发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖(0.1-5%)、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
禁忌症:- 重度酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷、1型糖尿病患者(因为必须通过输液或注射胰岛素改善快速升高的血糖,所以不适合使用本药)。
- 重度感染、手术前后及严重外伤患者(因为需要通过注射胰岛素控制血糖,所以不适合使用本药)。
- 重度肾功能障碍患者或实施透析的晚期肾功能衰竭患者(因为本药主要由肾脏排泄,所以延迟排泄有可能使本药的血药浓度升高)。
- 对本药成分有过敏既往病史的患者。
- 使用者剧烈肌肉运动,有可能引起低血糖。
- 使用者酗酒,有可能引起低血糖。
参考文献:[1]日本武田制药公司上市的琥珀酸曲格列汀片(商品名:Zafatek)最新使用说明书及译文。