来源:肿瘤时间
药物分类在危急时刻合理使用血管活性药物可以挽救患者生命,临床究竟该如何正确应用?
本文将为您解答。
以药物主要临床作用为依据,将血管活性药物分为血管收缩药、血管扩张药和正性肌力药三类(如图 1)。
图 1. 血管活性药物分类
血管收缩药物01 多巴胺Ø 药理作用
最常用的血管活性药物,有剂量依赖性特点,不同剂量产生不同生物学效应,可简单记忆为利尿 —— 强心 —— 升压。
• 低剂量:0.5~2 µg/ (kg·min) ,作用于多巴胺受体,使肾动脉扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,有一定的「利尿性」作用。
• 中低剂量:2~5 µg/ (kg·min) ,既可以作用于多巴胺受体扩张血管,又可以直接激动 β1 受体产生轻至中度正性肌力作用。
• 中高剂量:5~10 µg/ (kg·min) ,明显作用于 β1 受体使心肌收缩力加强,心搏出量增加;同时兴奋 α 受体使外周血管轻度收缩,但体循环阻力增加并不明显。
• 高剂量:10~20 µg/ (kg·min) ,主要兴奋 α 受体使全身动、静脉收缩,产生升压作用。
• 超高剂量:> 20 µg/ (kg·min) ,类似去甲肾上腺素(见去甲肾上腺素)。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克患者,但需排除血容量不足。
• 休克患者多巴胺初始剂量多采取 5~10 µg/ (kg·min),并随时根据血压及组织灌注指标调整剂量。
• 临床上多巴胺常用中小剂量,可产生增加心肌收缩力、扩张内脏血管的作用。
• 慢性顽固性心衰开始以 0.5~2 µg/ (kg·min),随后逐渐增加剂量。
• 很少使用大剂量来收缩血管,因其收缩效应不如去甲肾上腺素。
使用过程中注意监测心率、胃肠道症状及有无药物外渗。不可与碱性药物如呋塞米配伍。
Ø 药物快速配置 [ 剂量单位:µg/ (kg·min) ]
体重(kg)× 3 mg 配制成 50 mL 液体时 1 mL/h = 1 μg/ (kg·min),根据不同的药理学需要调节剂量。
02 去甲肾上腺素Ø 药理作用
是肾上腺素受体激动剂,激动 α 受体(对 α1 和 α2 无选择性),收缩全身小动脉和小静脉。皮肤粘膜血管收缩最为显著,其次是肾脏血管,但对于冠状动脉和骨骼肌血管影响较小。
此外有 β 受体(主要 β1 受体)激动作用,可以增加心肌收缩力、心输出量。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
主要用于治疗急性心肌梗死、体外循环衰竭等引起的低血压;血容量不足所致的休克或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压患者。
禁止与其他儿茶酚胺类药物联合使用。在使用去甲肾上腺素维持血压、保证心脏灌注的同时补足血容量。为防止注射局部组织坏死,建议使用中心静脉给药。
开始以每分钟 8~12 μg 速度滴注,调整滴速使血压达到理想水平;维持量为每分钟 2~4 μg。在必要时可按医嘱超越上述剂量,但需注意保持或补足血容量。
Ø 药物快速配置(剂量单位:µg/min)
根据药物规格 1 mL:2 mg,可用 4 mg 配制成 50 mL 液体 1.5 mL/h = 2 µg/min。
03 肾上腺素Ø 药理作用
兼具有 α、β 肾上腺素受体激动作用。
• 作用于 α 受体使皮肤、粘膜和内脏小血管收缩;
• 作用于 β 受体使心肌收缩力加强、心率加快、传导速度加快、心排出量增加,同时心肌耗氧量增加。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
强效的正性肌力药物,心肺复苏和抢救过敏性休克的首选药,多用于心脏骤停抢救用药。但也有明显的致心律失常作用,考虑到患者心脏骤停抢救应用,副作用常常被忽略。
Ø 临床应用
强心急救药,1 mg,静脉推注,无需稀释,可重复应用。
04 间羟胺Ø 药理作用
主要作用于 α 受体,使血管平滑肌收缩,具有较强升压作用。其作用与去甲肾上腺素相似,升压效果比去甲肾上腺素弱但更持久,且对心律失常影响较小。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
可以肌内注射 2~10 mg/次,至少应观察 10 分钟后再重复进行下一次用药;也可以将间羟胺 15~100 mg 加入 5% 葡萄糖液或氯化钠注射液 500 mL 中滴注,调节滴速以维持合适的血压。
本品多用于出血、药物过敏性休克的辅助性对症治疗,也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。临床中的应用少于去甲肾上腺素,优点可以肌肉注射。
血管舒张药物01 硝普钠Ø 药理作用
硝普钠是一种强力短效血管扩张剂,且作用明显比硝酸甘油强,可扩张动、静脉,减轻心脏前、后负荷,降低周围血管阻力。常用剂量范围 0.1~5 μg/ (kg·min)。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
应用于各种高血压急症、急性左心衰包括急性肺水肿及急性心肌梗死或瓣膜 (二尖瓣或主动脉瓣) 关闭不全时的急性心力衰竭。
如长期大剂量应用,可因血中的代谢产物硫氰酸盐增高而发生中毒。
起始剂量一般为 0.1~0.3 μg/ (kg·min),极量为 10 μg/ (kg·min)。使用过程中注意低血压发生,必须在心电监护辅助作用下及避光条件下应用,6~8 h 需更换液体组。
Ø 药物快速配置 [ 剂量单位:µg/ (kg·min) ]
体重(kg)× 0.3 mg 配制成 50 mL 液体时 3 mL/h = 0.3 μg/ (kg·min),但由于硝普钠规格为 50 mg/支,抽取剂量复杂。故以 50 kg 作为计算,50 mg 配制成 50 mL 液体 0.3 mL/h = 0.1 μg/ (kg·min)。
02 硝酸甘油Ø 药理作用
硝酸甘油可扩张小动脉和静脉,减轻心脏前、后负荷,减少心肌氧耗;并可扩张冠状动脉和改善侧支循环,增加缺血心肌的氧供,是治疗心绞痛的首选药。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
应用于充血性心力衰竭、冠心病伴严重心绞痛、高血压。在应用过程中,注意有无头痛、头晕及体位性低血压发生;且青光眼、心梗早期、梗阻性肥厚型心肌病患者禁用。
硝酸甘油作用时间短暂,在停药后 15~30 分钟即失去药理作用,故应持续静脉滴注,但由于长期使用又可产生耐受,所以一般是急性期用药。
开始剂量一般为 5 μg/min,如果效果较差可每隔 3~5 min 增加剂量,如需停用应缓慢减量。
Ø 药物快速配置(剂量单位:µg/min)
由于硝酸甘油规格为 1 mL:5 mg,故可用 15 mg 配制成 50 mL 液体 1 mL/h = 5 µg/min。
03 乌拉地尔Ø 药理作用
为 α 受体阻断剂,有外周和中枢双重作用。
• 外周作用主要阻断突触后 α1 受体,较弱程度阻断 α2 受体;
• 中枢作用:激活 5-羟色胺受体,降低延髓心血管中枢的反馈调节。
对静脉舒张作用大于动脉,且对心率影响小。大剂量时有抗心律失常作用,且不易产生耐受性及对正常血压影响较小。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
由于起效快、作用强,常用于高血压危象及围手术期控制性降压。
• 高血压危象时推荐初始剂量 2 mg/min,维持速度为 0.15 mg/min;
• 在治疗急性肺水肿及难治性心力衰竭,以 4 ug/ (kg·min) 依然疗效显著;
• 紧急使用时可静脉缓慢推注 10~50 mg。
主动脉峡部狭窄及动静脉分流患者禁用。
Ø 药物快速配置 [剂量单位:mg/min、μg/ (kg·min) ]
使用 100 mg 配制成 50 mL 液体时 3 mL/h = 0.1 mg/min。
体重(kg)× 3 mg 配制成 50 mL 液体时 1 mL/h = 1 μg/ (kg·min)。
正性肌力药物01 多巴酚丁胺Ø 药理作用
• 小剂量:主要作用于 β1 受体兴奋心脏,增加心肌收缩力,但心肌耗氧量也相应增加。
• 大剂量:> 15 μg/ (kg·min),α1 受体作用占优势,动静脉血管收缩。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
多用于充血性心力衰竭,尤其是慢性代偿性心衰;心脏手术后低排高阻型心功能不全;感染性休克,细菌毒素、炎性介质等致心肌受损,心功能下降,在血容量补充后血压仍不能维持时。
成人常用量以滴速每分钟 2.0~15 μg/ (kg·min),并根据血压和血流动力学指标调整剂量。
Ø 药物快速配置 [剂量单位:µg/ (kg·min) ]
体重(kg)× 3 mg 配制成 50 mL 液体时 1 mL/h = 1 μg/ (kg·min)。
02 毛花苷丙注射液Ø 药理作用
为快速强心药,能增加心肌收缩力、减慢心率并延缓房室传导,正性肌力作用与抑制 Na -K -ATP 酶有关。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
由于其快速作用,主要用于急性充血性心力衰竭或慢性心衰急性加重期,亦可用于心房颤动、心房扑动的快速心室率,但作用缓慢。
治疗量与中毒量之间的安全窗较小,在缺氧、心肌损害、电解质紊乱、甲状腺功能减低等情况下更易发生中毒。
禁用于预激综合征伴心房颤动或扑动、肥厚性梗阻型心肌病患者。在急性心肌梗死合并心衰 24 小时内慎用。
Ø 临床应用
可直接静推,首剂为 0.4~0.6 mg,临床一般用法 0.2 mg 以葡萄糖 20 mL 稀释后缓慢静注 10 分钟;若效果欠佳,在 2~4 小时后再给予 0.2~0.4 mg,极量为 1~1.6 mg。
03 米力农Ø 药理作用
有正性肌力和血管扩张作用,与 Na -K -ATP 酶活性无关。也有一定的扩血管作用,机制可能是直接作用于血管平滑肌使之松弛,且这一作用呈剂量依赖性。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性失代偿心力衰竭,尤其是低心排合并外周高阻力的患者。
静脉注射时负荷量 25~75 µg/kg,5~10 分钟缓慢静注,以后每分钟 0.375~0.75 µg/kg 维持。
肾功能不全时,根据肌酐清除率调整剂量。每日最大剂量不超过 1.13 mg/kg。
Ø 药物快速配置 [剂量单位:µg/ (kg·min) ]
• 静推 25~75 µg/kg,推注 5~10 分钟;
• 微量泵以体重(kg)× 0.3 mg 配制成 50 mL 液体时 1 mL/h = 0.1 μg/ (kg·min)。
04 左西孟旦Ø 药理作用
正性肌力药物,对心肌舒张无影响。可逆转 β 受体阻滞剂的负性肌力作用,增加急性失代偿心衰患者的心输出量、每搏输出量,且有扩血管作用,减轻心脏前后负荷。
Ø 适应证、禁忌证及注意事项
用于传统治疗药物效果不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。
禁用于重度的肝、肾(肌酸酐清除率 < 30 mL/min)功能损伤及严重低血压和心动过速患者。
治疗的初始负荷剂量为 6~12 μg/kg,时间应大于 10 分钟,之后应持续输注 0.1 μg/ (kg·min)。如反应过度(低血压、心动过速),应将输注速率减至 0.05 μg/ (kg·min) 或停止给药。持续给药时间通常为 24 小时。
Ø 药物快速配置 [剂量单位:µg/ (kg·min) ]
体重(kg)× 0.3 mg 配制成 50 mL 液体时 1 mL/h = 0.1 μg/ (kg·min)。
根据其规格为 5 mL:12.5 mg,故以 12.5 mg 配制成 50 mL,以 60 kg 患者为基础,1.4 mL/h = 0.1 μg/ (kg·min)。