杜仲腰痛丸主要的药物组成包括杜仲、牛膝、当归、狗脊、桑寄生、川芍、元胡、山英肉、赤芍、桃仁、红花、土鳖虫、乳香、没药、木香、炙甘草、三七粉等。其中君药为杜仲，杜仲在中药中属于甘、温。归属于肝肾经。
功效是补肝肾、强筋骨、安胎，牛膝:补肝肾、强筋骨、逐癖通经;狗脊:补肝肾、强腰脊;桑寄生:祛风湿、补肝肾、强筋骨。
而方中当归、三七、川牛膝、土鳖虫、乳香、没药、元胡则均具有活血的功效，因此杜仲腰痛丸主要的功效为补肝肾、强筋骨、活血化癖，从其药物组成上既具有活血化癖的功效又具有补益肝肾、强壮筋骨的功效，因此对于肾虚型及癖血型腰痛患者疗效应该更加突出。
因杜仲腰痛丸在临床上已经广泛应用，且对大多数腰椎间盘突出症患者具有显著临床疗效，前期对于杜仲腰痛丸治疗腰椎间盘突出症的临床疗效做出了肯定，同时对于其药理学的研究也逐步深入。
对杜仲腰痛丸作用于腰椎间盘突出症的炎症因子做了相关研究，结果表明杜仲腰痛丸具有消炎、镇痛、解痉、降低外周血中炎症因子的功效，从而缓解患者腰腿痛的症状。
近些年对于杜仲腰痛丸的药物组成在药理学方面的研究分析指出。首先杜仲在中药学中主要取其树皮，即杜仲皮来制备中药材。
对杜仲绿原酸作用于NF-KB炎症因子作出研究，结果显示对于杜仲绿原酸组的白细胞介素6与肿瘤坏死因子降低，且NF-KB的含量较之前降低，说明了杜仲绿原酸可以抑制NF-KB从而抑制炎症反应。
杜仲绿原酸及杜仲多糖均是从杜仲皮中提取出来的一种具有活性成分的物质，具有抗炎、抗氧化的作用。
