药界三棵树
世上曾有两棵树大大地影响了医学进程:
- 第一棵是柳树,19世纪因它诞生了解热镇痛药阿司匹林,即乙酰水杨酸,现在又用于抗血栓。阿司匹林的问世,促使了人类健康史的一次重大变革。
- 第二棵是红豆杉。20世纪中期,从红豆杉树皮中发现了紫杉醇,从而诞生了迄今为止最优秀的天然抗癌药物,也从此给令人绝望的癌症点亮了治愈的希望之光。
如今有了青钱柳这个宝贵资源,有人就心动了,将其誉为第三棵带给医药界的光明树。有关青钱柳的传说也多了起来,有的跟寺庙里的老神仙挂钩,有的扯上了义军首领,还有的牵涉到驻扎过的清军……
植物活性成分确实是新药开发的重要途径之一。但天然成分往往存在这样那样的缺点,无法直接临床药用,必须借助化学方法修饰或改造。比如柳树皮内提取到的是水杨酸,腐蚀刺激性太强,须经化学修饰成了乙酰水杨酸,即阿司匹林才成为跨世纪名药。况且水杨酸也是全合成,而不是植物提取的。
紫杉醇更稀有,靠提取价贵也不够用。全合成至少要40多步,也不合算。
目前要么是从含量较高的去乙酰基巴卡亭半合成,只需3步,收率提高几十倍。或者利用基因*的微生物发酵生物合成巴卡亭,再半合成紫杉醇,产量提高更大。
大家都知道的青蒿素,也是经过化学结构修饰和改造后才供药用。青钱柳连活性化学成分都还没完全理清,构效关系更不明确,还没有具备跨入医药殿堂门槛的资格呢!