肾上腺素受体阻断药
1.掌握以酚妥拉明为代表的α-受体阻断药的作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。
2. 掌握以普萘洛尔为代表的α-受体阻断药的作用、应用和禁忌症。
| α、β受体阻断药 | 拉贝洛尔、阿罗洛儿、卡维地洛 | |
| α受体阻断药 | α1 | 哌唑嗪（见降压药）、坦洛新 |
| α1、α2 | 酚妥拉明（瑞支亭）、妥拉唑林——短效 酚苄明——长效 | |
| α2 | 育亨宾（多用于科研） | |
| β受体阻断药 | 普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 | |
α肾上腺素受体阻断药
“肾上腺素作用的翻转”（adreNAline reversal）——α受体阻断药能阻断Adr对α受体的作用，不阻断Adr对β受体的作用，而表现出将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。
【短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明】
| 酚妥拉明（phentolamine，regitine，瑞支亭） |
特点 （兼具多种效应） | 1.阻断α1受体：外周血管扩张，血压↓ 2.阻断α2受体：促进NA释放 3.组胺样作用：外周血管扩张，血压↓，胃酸分泌↑ 4.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋 |
药理作用 | 1.血管：直接舒张血管平滑肌和阻断α1受体→血管舒张，血压下降。 2.心脏：①阻断α2受体→促进NA释放→心脏兴奋 ②血压下降→反射性交感兴奋→促进NA 释放→心脏兴奋 3.出现胃肠道不良反应 |
临床应用 | 1.外周血管痉挛性疾病 2. NA外漏时作皮下浸润注射 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断 4. 休克、心衰 |
不良反应 | 低血压、心律失常、腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病 |
β肾上腺素受体阻断药
（1） β肾上腺素受体阻断药共同特点：药理作用 | 1.β受体阻断作用：与交感神经功能状态有关 ⑴ 心血管：心率↓、心肌耗氧量↓、血压↓ 阻断心脏β1受体 →抑制心脏功能 阻断肾小球旁细胞β1受体→肾素↓→扩血管 阻断突触前膜β2受体→NA释放↓ 阻断血管β2受体→血管收缩 ⑵ 支气管：阻断支气管平滑肌β2受体→支气管平滑肌收缩→诱发或加重支气管哮喘 ⑶ 代谢：抑制脂肪、糖原分解，抑制T4转变为T3 2.内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔 3.膜稳定作用：无治疗意义 4.其他：抗血小板聚集、降低眼内压 |
临床应用 | 主要用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压。其次可用于某些充血性心衰、甲亢 |
不良反应 | 1.诱发或加重支气管哮喘 2. 心功能抑制3.外周血管收缩 4.反跳现象：与受体数目上调有关 5.其他：低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸； 抑郁、自身免疫反应等 |
禁忌症 | 严重左心室功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘 |
（2） 常见药物：
| 特点 | 临床应用 |
普萘洛尔（心得安） | 非选择性β受体阻断作用 ；无内在拟交感活性 | 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 |
噻吗洛尔 | 作用最强，用于治疗青光眼 机制：阻断睫状体上皮细胞β1受体，减少房水生成 | 青光眼 |
阿替洛尔 | 选择性β1受体阻断药 |
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