根据目前中药不良反应研究，直接能判为过敏反应的几乎占半数；而其他不良反应，也与过敏相关。中药注射剂的安全性问题很大程度上就是过敏反应。，类过敏是一类与过敏反应的表现相似，但其机制是与过敏反应不同的不良反应，含大分子的注射液容易导致此类反应。由于中药注射剂含有高分子成分，也可能导致类过敏反应。除此之外，溶血、脉管炎、致痛等也是中药注射剂的常见安全性问题。
3. 中药注射剂安全性与生产工艺有关
中药注射剂的生产原料是中药提取物，具有生物提取物的性质，而且大多为总提取物。提取的主要方法是“水煮醇沉”或“醇提水沉”。由于中药活性成分至今尚未最终明确，醇水法能尽可能多地提取到化学成分，这对保证中药注射剂的有效性是很有益的。然而由于带入很多成分，其中必然有活性成分、无关成分，甚至还含有害成分；既有小分子成分，也可能含有大分子成分。如果注射剂尽可能多地保留活性成分而去除无效成分和杂质，则安全性可以有针对性地提高。
另外传统的中药注射剂提取大多属于热提取工艺，药材长时间加热，许多酯类、酰胺类等成分可能发生水解游离出有机酸（盐），而侧链较长的脂肪酸盐具有很强的表面活性作用，甚至还可以修饰生物大分子（导致抗原形成）。而有些含酚羟基的成分在碱性条件下与空气接触可以发生氧化缩合，导致分子量增加溶液颜色加深。因此，提取工艺最好采用冷工艺，避免强酸强碱，减少与空气接触的时间。
4. 中药注射剂的有效性和安全性的化学分析
传统中药的有效性几乎都是通过口服（汤剂）验证的。根据现代生理学和药理学观点， 通过口服产生全身性作用的中药（包括复方），其作用的直接物质基础必然是小分子，否则由于不能吸收就无法起作用。
中药注射剂具有生物提取物的特征，因此在提取的过程中不可避免地带来一些生物大分子，如植物蛋白质、核酸等，还有可能带入鞣质、树脂、多糖等大分子。这些大分子口服是不能直接吸收的，必须经过消化道的降解才可能以小分子形式吸收。中药注射剂的安全性很大程度上取决于所含的大分子成分。
在小分子化学成分中，钾、钠、氯、钙等无机离子几乎都属于无效成分甚至是杂质，而未经修饰的单糖、脂肪族有机酸等生物活性也很低。
大分子可能作为完全抗原或辅助抗原存在而诱发过敏反应，小分子有机酸可能参与大分子的修饰（酰化作用）成为半抗原，同样诱发过敏反应。而钾离子和鞣质是较强的致痛物质、长链有机酸（盐）和某些苷类可能是导致溶血的成分，而小分子多元酸如柠檬酸（盐）、草酸（盐）等是很强的阳离子络合剂，可能参与某些特殊的不良反应。
5. 中药注射剂的质量标准偏低是导致安全问题的主要原因
2015 年版《中国药典》规定中药注射剂在控制有效性方面主要是指标成分（一个或多个）检测；在中药注射剂安全性方面主要进行蛋白质、鞣质、树脂、草酸盐、钾离子等杂质检测，其中检测方法的限量较高。另外对于其他可能的大分子如核酸、多糖等却没有检测，这些也可能是导致过敏的促进因素，也可能参与了中药注射剂不良反应，而这些在2015 年版《中国药典》未对其进行限量检查。自2000 年版《中国药典》开始，中药注射剂中的蛋白质、鞣质和树脂类大分子物质的检查无明显改进。
6. 提高中药注射剂杂质检查的范围和限量标准是增加安全性的技术支撑
