以色列科学家L.A. Matsuday于1992在研究大麻素对人体影响的过程中惊奇地发现人体中存在一个复杂的大麻素受体（CBr）网络，广泛分布在中枢和外周神经系统中。其他的大麻素受体相继被发现，如CB-2受体，其主要分布在免疫系统、消化系统（胃肠道）和很多主要身体器官中。
CB-1和CB-2受体的意外被发现，科学家就产生了一个深深疑问：若人体中没有大麻素，为什么会有与之结合的受体呢？这激励科学家们继续去寻找人体中的类大麻素化合物，这些天然的化合物应该可以与受体相互作用。最先被发现的类大麻素化合物是花生四烯酸乙醇胺。其可以与CB-1和CB-2受体相互作用，分别调节中枢和外周神经系统。而外周神经系统的活动可以调节免疫系统的功能。其中：CB-1受体由473个氨基酸，7个跨膜结构域构成，主要分布在大脑和末梢神经组织中。CB-2受体由360个氨基酸，7个跨膜结构域构成，主要分布在免疫系统和造血细胞中。CB1和CB2皆属于G蛋白偶联受体，共同的作用都是调节化学递质的释放。
经过上面分析，我们认为，人体内源性大麻素系统有俩受体CB1和CB2，这个系统作用这俩受体管理且维持着我们的精神和肉体。其中CB-1主要负责我们的开心和放松。比如，在吃完饭过后感觉很开心，因为食物会与内源性大麻素系统结合，并释放愉快信号，使人达到最佳状态；CB-2主要负责保护我们不受外界侵害，减轻我们的痛苦。比如，我们受伤了，这时候内源性大麻素系统开始发挥作用，释放免疫信号，以缓解我们的疼痛。
内源性大麻素系统ECS有助于微调人体的大部分重要生理功能，如促进体内平衡，影响睡眠、食欲、疼痛、炎症、记忆、情绪、生殖等等。因此，ECS有助于人体调节所有主要的身体系统的平衡，确保所有系统能彼此协同工作。
